[发明专利]合成1β-甲基碳青霉烯类抗生素双环母核的关键中间体4-BMA的制备方法有效
| 申请号： | 201611257633.6 | 申请日： | 2016-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN106632453B | 公开（公告）日： | 2019-03-19 |
| 发明（设计）人： | 张立明;周红燕;刘成学;尹纪松 | 申请（专利权）人： | 淄博鑫泉医药技术服务有限公司 |
| 主分类号： | C07F7/18 | 分类号： | C07F7/18 |
| 代理公司： | 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 | 代理人： | 马俊荣 |
| 地址： | 256100 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 合成 甲基 青霉 抗生素 双环母核 关键 中间体 bma 制备 方法 | ||
1.一种合成1β-甲基碳青霉烯类抗生素双环母核的关键中间体4-BMA的制备方法，其特征在于：以四氢呋喃的水溶液为溶剂，以铟为催化剂，以(3R，4R)4-乙酸基-3-[(R)-((叔丁基二甲基硅)氧基)乙基]-2-氮杂环丁-2-酮(IV)为原料，与带有大诱导基团的α-溴丙酰胺XV反应，生成化合物XIV，然后化合物XIV反应液无需分离，经氧化水解制得(3R，4R)4-乙酸基-3-[(1R)-1-(叔丁基二甲基硅氧)乙基]-4-[(1R)-1-甲基-1-羧乙基]-氮杂环丁-2-酮(VI)；
反应方程式如下：
所述氧化水解采用的是双氧水与碳酸氢钠的水溶液。
2.根据权利要求1所述的合成1β-甲基碳青霉烯类抗生素双环母核的关键中间体4-BMA的制备方法，其特征在于：四氢呋喃的水溶液中四氢呋喃与水的体积为3～5:1。
3.根据权利要求1所述的合成1β-甲基碳青霉烯类抗生素双环母核的关键中间体4-BMA的制备方法，其特征在于：双氧水的质量浓度为30％，双氧水的用量为2～2.5ml/g，以化合物IV的质量计量。
4.根据权利要求1所述的合成1β-甲基碳青霉烯类抗生素双环母核的关键中间体4-BMA的制备方法，其特征在于：碳酸氢钠溶液的质量浓度为10％。
5.根据权利要求1所述的合成1β-甲基碳青霉烯类抗生素双环母核的关键中间体4-BMA的制备方法，其特征在于：铟的用量为化合物IV重量的10％～20％。
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