[发明专利]一种奥贝胆酸的制备方法及其中间体

权利要求书

1.一种化合物V的制备方法，其包括下述步骤：将化合物VI与羟基保护试剂进行羟基保护反应，得到化合物V即可；

其中，PG¹为羧基保护基；PG²为羟基保护基；化合物V和化合物VI中的独立地是指该乙叉基为E构型、Z构型或E构型和Z构型的混合物。

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的羧基保护基为甲基、乙基、异丙基、苄基或乙酰基；

和/或，所述的羟基保护基为苄基、乙酰基、三氟乙酰基、苄氧羰基、9-芴甲氧羰基、三甲基硅基或二氢吡喃基；

和/或，所述的羟基保护反应的条件为：在有机溶剂中，在碱的存在下，将化合物VI与羟基保护试剂进行羟基保护反应，得到所述的化合物V即可。

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的化合物VI为：

4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的化合物VI为

5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，其还包括下述步骤：在有机溶剂中，化合物VII与磷叶立德进行叶立德反应，得到化合物VI即可；所述的磷叶立德为

其中，R¹和R²独立地为C₁-C₄的烷基，M⁺为碱金属离子，PG¹为羧基保护基。

6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，在所述的叶立德反应中，所述的化合物VII为或

和/或，在所述的叶立德反应中，所述的有机溶剂为四氢呋喃、2,5-二甲基四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、1,4-二氧六环、二氯甲烷、氯仿、乙腈、乙醚、N,N-二甲基甲酰胺和N,N-二甲基乙酰胺中的一种或多种；

和/或，在所述的叶立德反应中，所述的有机溶剂与所述的化合物VII的体积质量比为5～20mL/g；

和/或，在所述的叶立德反应中，所述的磷叶立德为亚乙基三苯基膦或亚乙基膦酸二乙酯钠盐；

和/或，在所述的叶立德反应中，所述的磷叶立德与所述的化合物VII的摩尔比为1.0～5.0；

和/或，所述的叶立德反应的温度为-10℃～65℃；

和/或，所述的叶立德反应的时间以所述的叶立德反应完全为准。

7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，在所述的叶立德反应中，所述的有机溶剂为四氢呋喃、乙醚、或者、“四氢呋喃和2,5-二甲基四氢呋喃的混合溶液”；

和/或，在所述的叶立德反应中，所述的有机溶剂与所述的化合物VII的体积质量比为7.5～10mL/g；

和/或，在所述的叶立德反应中，所述的磷叶立德与所述的化合物VII的摩尔比为3.2～4.0；

和/或，所述的叶立德反应的温度为20℃～25℃。

8.一种化合物VI，

其中，PG¹为羧基保护基；化合物VI中的是指该乙叉基为E构型、Z构型或E构型和Z构型的混合物；

所述的化合物VI不为3α-羟基-(6Z)-亚乙基-5β-胆烷-24-酸甲酯。

9.如权利要求8所述的化合物VI，其特征在于，所述的羧基保护基为甲基、乙基、异丙基、苄基或乙酰基。

10.如权利要求9所述的化合物VI，其特征在于，其为：

11.如权利要求10所述的化合物VI，其特征在于，其为