[发明专利]恩曲他滨膦酸酯化合物在审

专利信息
申请号: 201611268526.3 申请日: 2016-12-31
公开(公告)号: CN108264524A 公开(公告)日: 2018-07-10
发明(设计)人: 杨玉雷;王盼盼;徐宏江;刘飞;赵烨;平晓晴;朱雪焱 申请(专利权)人: 正大天晴药业集团股份有限公司;上海医药工业研究院
主分类号: C07F9/6558 分类号: C07F9/6558;A61K31/685;A61K45/06;A61P31/18;A61P31/20
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 222006 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 恩曲他滨 膦酸酯化合物 肝脏靶向性 核苷类似物 抗病毒药物 药物组合物 有机化合物 毒副作用 临床应用 人工肠液 人工胃液 医药领域 乙肝病毒 人血浆 制备 合成 体内 治疗
【权利要求书】:

1.通式(Ⅰ)所示的化合物、其盐、立体异构体或其互变异构体,

其中:

R1、R2、R3、R4和R5独立地选自H、F、Cl、Br、I、-CN、-OH、-COOH、-NH2、-N3、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-10烷基、-SC1-10烷基、-COC1-10烷基、-NHCOC1-10烷基、-NHSO2C1-10烷基、-SO2C1-10烷基、-SO2NHC1-10烷基、-SO2N(C1-10烷基)2、-SO2NH2、-NHC1-10烷基、-N(C1-10烷基)2、-OC1-10烷基、-COOC1-10烷基、-CONHC1-10烷基、-CON(C1-10烷基)2、-CONH2

R6选自H、C1-10烷基、C3-10环烷基、杂环基、苯基、杂芳基;

R7选自H、C1-10烷基、C1-10环烷基。

2.权利要求1所述的化合物、其盐、立体异构体或其互变异构体,其中R1、R2、R3、R4和R5独立地选自H、F、Cl、Br、I、-CN、-OH、-COOH、-NH2、-N3、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷基、-SC1-6烷基、-COC1-6烷基、-NHCOC1-6烷基、-NHSO2C1-6烷基、-SO2C1-6烷基、-SO2NHC1-6烷基、-SO2N(C1-6烷基)2、-SO2NH2、-NHC1-6烷基、-N(C1-6烷基)2、-OC1-6烷基、-COOC1-6烷基、-CONHC1-6烷基、-CON(C1-6烷基)2、-CONH2

优选的,R1、R2、R3、R4和R5独立地选自H、F、Cl、Br、I、-CN、-OH、-COOH、-NH2、-N3、-SC1-6烷基、-COC1-6烷基、-NHC1-6烷基、-N(C1-6烷基)2、-OC1-6烷基;

优选的,R1、R2、R3、R4和R5独立地选自H、F、Cl、-OC1-6烷基;

优选的,R1、R2、R3、R4和R5独立地选自H、F、Cl、-OCH3

优选的,R1、R2、R3、R4和R5均为H;

优选的,R1、R2、R4和R5均为H,R3为F或Cl;

优选的,R2、R4和R5均为H,R1为F或Cl,R3为-OCH3

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