[发明专利]咪唑并异吲哚类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用有效
申请号: | 201680001855.3 | 申请日: | 2016-04-12 |
公开(公告)号: | CN106715440B | 公开(公告)日: | 2019-02-22 |
发明(设计)人: | 屠汪洋;徐国际;张海棠;池江涛;董庆 | 申请(专利权)人: | 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司;成都盛迪医药有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/454;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/506;A61P35/00;A61P35/02;A61P19/00;A61P25/28;A61P37/06;A61P25/24 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 222047 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 咪唑 吲哚 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用 | ||
1.一种通式(I)所示的化合物:
或其互变异构体、外消旋体或其混合物形式,或其可药用的盐,
其中:
M为无机酸或有机酸;
A选自C3-8环烷基或3至6元杂环基;
R1选自C1-6烷基、C3-8环烷基、3至6元杂环基、C6-10芳基、5元或6元杂芳基、吲哚基、苯并咪唑基和-C(O)NHR5;
R2相同或不同,且各自独立地选自C1-6烷氧基和卤素;
R3相同或不同,且各自独立地选自氢原子、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、C6-10芳基、5元或6元杂芳基、-OR4、-NR5R6、-C(O)NR5R6和-NR5C(O)R6;其中所述的烷基、卤代烷基、芳基和杂芳基任选进一步被选自C1-6烷基、C1-6卤代烷基、卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6羟烷基、3至6元杂环基、-Ra、-OR7、-S(O)mR7和-NR7R8中的一个或多个取代基所取代;
Ra为C1-6烷基或3至6元杂环基,其中所述的烷基或杂环基任选进一步被选自C1-6烷基、卤素、氨基、硝基、羟基、C1-6烷氧基、C1-6羟烷基、氰基、3至6元杂环基、-S(O)mR4和-NR5C(O)R6中的一个或多个取代基所取代;
R4选自氢原子、C1-6烷基或3至6元杂环基;其中所述的烷基和杂环基任选进一步被选自-C(O)OR7或-S(O)mR7中的一个或多个取代基所取代;
R5和R6相同或不同,且各自独立地选自氢原子、C1-6烷基和3至6元杂环基;
R7和R8相同或不同,且各自独立地选自氢原子和C1-6烷基;
p为0或1;
y为0、1、2或3的整数;
m为1或2;且
n为0、1、2、3、4或5的整数;
以上所述3至6元杂环基为包含3至6个环原子,其中1至4个为选自氮、氧或硫的杂原子;
以上所述5元或6元杂芳基为含有5个或6个环原子的杂芳族体系,其中1至4个为选自氧、硫和氮的杂原子。
2.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物,其中M为三氟乙酸。
3.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物,其中y为0、1或3。
4.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物,其中y为0。
5.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物,其中n为0、1或2。
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