[发明专利]氧杂螺环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用有效
申请号: | 201680003945.6 | 申请日: | 2016-09-30 |
公开(公告)号: | CN107001347B | 公开(公告)日: | 2019-09-24 |
发明(设计)人: | 李心;冯斌强;陈阳;刘涛;贺峰;何明勋;陶维康;孙飘扬 | 申请(专利权)人: | 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司 |
主分类号: | C07D409/14 | 分类号: | C07D409/14;A61K31/4436;A61P29/00 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 222047 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氧杂螺环类 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用 | ||
1.一种通式(I)所示的化合物:
或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式,或其可药用的盐,
其中:
环A选自环烷基和杂环基;
R选自芳基和杂芳基,其中所述的芳基和杂芳基任选被选自烷基、卤代烷基、卤素、氨基、硝基、氰基、烷氧基、卤代烷氧基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-OR3、-C(O)R3、-C(O)OR3、-S(O)mR3和-NR4R5中的一个或多个取代基所取代;
R1相同或不同,且各自独立地选自氢原子、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-OR3、-C(O)R3、-C(O)OR3、-S(O)mR3和-NR4R5,其中所述的烷基、卤代烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选被选自烷基、卤代烷基、卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代;
R2相同或不同,且各自独立地选自氢原子、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、氧代基、烯基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-OR3、-C(O)R3、-C(O)OR3、-S(O)mR3和-NR4R5,其中所述的烷基、烷氧基、烯基、卤代烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选被选自氘原子、烷基、卤代烷基、卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代;
或者两个R2一起形成环烷基或杂环基,其中所述的环烷基或杂环基任选被选自烷基、卤代烷基、卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代;
R3选自氢原子、烷基、氘代烷基、氨基、烷氧基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基,其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选被选自烷基、卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、烷氧基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代;
R4和R5各自独立地选自氢原子、烷基、烷氧基、羟烷基、羟基、氨基、羧酸酯基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基,其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选被选自烷基、卤素、羟基、氨基、羧酸酯基、硝基、氰基、烷氧基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代;
p、q各自独立地为0、1、2、3或4;且
m为0、1或2。
2.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物,其中A环选自5~6元杂环基和5~6元环烷基。
3.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物,其中R为吡啶基。
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