[发明专利]硫酸软骨素衍生物和膀胱疾病处置剂

说明书

本发明提供来自硫酸软骨素的基团和来自类固醇的基团介由下述通式(I)所示的间隔基共价结合而成的化合物。式中，m表示0或1的整数。其中，m＝0时，R¹表示选自由供电子基团和空间位阻性基团组成的组中的基团，m＝1时，R¹表示选自由氢原子、供电子基团和空间位阻性基团组成的组中的基团。－HN－(CH₂)_m－CHR¹－CO－(I)。

技术领域

本发明涉及硫酸软骨素衍生物和含有其的膀胱疾病处置剂。

背景技术

膀胱疾病、例如间质性膀胱炎(Interstitial cystitis：IC)是可见慢性尿频、尿急感等症状的难治性疾病。但是，由于间质性膀胱炎的病因不明，因此其治疗依赖于对症的、经验方法，虽然进行了各种尝试，但仍未建立起确定性治疗方法。

关于治疗方法，有报道指出，硫酸软骨素(例如参照美国专利第6,083,933号说明书、或International Journal of Pharmaceutics(大西等、456卷、113页－120、2013年))、类固醇(例如，参照间质性膀胱炎诊察指南(日本间质性膀胱炎研究会·指南作成委员会编、2007年1月10日)或American Urological Association(AUA)Guideline,DIAGNOSISAND TREATMENT OF INTERSTITIAL CYSTITIS/BLADDER PAIN SYNDROME(2014年9月))可以作为膀胱疾病中的间质性膀胱炎的治疗剂使用。然而，关于硫酸软骨素，虽然可以期待缺损糖胺聚糖层的修复效果，但有效性的证据少，原则上建议不要进行。此外，关于类固醇，成为问题的副作用不少，有效性的证据也少，并不存在建议进行程度的证据(例如、间质性膀胱炎诊察指南(参照日本间质性膀胱炎研究会·指南作成委员会编、2007年1月10日))。

另一方面，已知在来自硫酸软骨素的基团上介由甘氨酸残基结合有来自作为类固醇的一种的强的松龙的基团的化合物(硫酸软骨素－甘氨酰基－强的松龙)具有抗关节炎活性(参照例如International Journal of Pharmaceutics(大西等、456卷、113页－120、2013年))。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：美国专利第6,083,933号说明书

非专利文献

非专利文献1：大西等、International Journal of Pharmaceutics、456卷、113页－120、2013年

非专利文献2：间质性膀胱炎诊察指南、日本间质性膀胱炎研究会·指南作成委员会编(2007年1月10日)

非专利文献3：American Urological Association(AUA)Guideline,DIAGNOSISAND TREATMENT OF INTERSTITIAL CYSTITIS/BLADDER PAIN SYNDROME(2014年9月)

发明内容

发明要解决的问题

但是，International Journal of Pharmaceutics(大西等、456卷、113页－120、2013年)中，对于膀胱疾病既没有记载也没有启示，此外对于后述的特定结构的硫酸软骨素衍生物既没有公开也没有启示。

本发明的课题在于，提供能降低类固醇单剂所具有的全身性副作用、此外发挥比硫酸软骨素和类固醇单剂更高的效果的硫酸软骨素衍生物，以及含有该化合物的药物组合物和膀胱疾病处置剂。

用于解决问题的方案