[发明专利]根据AUC进行奥美沙坦给药的方法在审

专利信息
申请号: 201680005386.2 申请日: 2016-01-11
公开(公告)号: CN107205987A 公开(公告)日: 2017-09-26
发明(设计)人: V·德留 申请(专利权)人: 奥托泰利克有限责任公司
主分类号: A61K31/4178 分类号: A61K31/4178
代理公司: 北京泛华伟业知识产权代理有限公司11280 代理人: 郭广迅,李渤
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 根据 auc 进行 奥美沙坦 方法
【权利要求书】:

1.一种根据AUC进行奥美沙坦给药的方法,其包括:

(a)以第一剂量给予需要高血压治疗的受试者奥美沙坦;

(b)在给予后一个或多个时间点测定所述受试者血液中奥美沙坦的浓度,以提供一组奥美沙坦浓度/时间数据点;

(c)转化该组奥美沙坦浓度/时间数据点,以提供曲线下面积(AUC);和

(d)以随后的剂量给予奥美沙坦以实现约7,000hr*ng/mL的目标AUC。

2.权利要求1所述的方法,其中所述目标AUC为7,000hr*ng/mL+/-5%。

3.权利要求1所述的方法,其中所述目标AUC为7,000hr*ng/mL+/-2%。

4.权利要求1所述的方法,其中所述目标AUC为7,000hr*ng/mL+/-1%。

5.权利要求1所述的方法,其中所述目标AUC为7,000hr*ng/mL+/-0.5%。

6.一种根据一种或多种药代动力学参数进行抗高血压药物给药的方法,其包括:

(a)以第一剂量给予需要高血压治疗的受试者抗高血压药物;

(b)在给予后一个或多个时间点测定所述受试者血液中抗高血压药物的浓度,以提供一组抗高血压药物浓度/时间数据点;

(c)转化该组抗高血压药物浓度/时间数据点,以提供一种或多种药代动力学参数;和

(d)以随后的剂量给予抗高血压药物以实现一种或多种药代动力学参数的目标最佳值。

7.权利要求6所述的方法,其中所述一种或多种药代动力学参数选自:浓度时间过程、峰浓度(C最大)和给予后到达峰浓度的时间、终末半衰期、曲线下面积(AUC)、生物利用度、吸收、分布、代谢、排泄、生物转化、及其组合。

8.权利要求6所述的方法,其中所述一种或多种药代动力学参数为曲线下面积(AUC)。

9.权利要求6所述的方法,其中所述目标最佳值为目标最佳值的+/-5%。

10.权利要求6所述的方法,其中所述目标最佳值为目标最佳值的+/-2%。

11.权利要求6所述的方法,其中所述目标最佳值为目标最佳值的+/-1%。

12.权利要求6所述的方法,其中所述目标最佳值为目标最佳值的+/-0.5%。

13.权利要求1-12中任一项所述的方法,其中所述第二剂量与所述第一剂量相同。

14.权利要求1-12中任一项所述的方法,其中所述第二剂量大于所述第一剂量。

15.权利要求1-12中任一项所述的方法,其中所述第二剂量小于所述第一剂量。

16.权利要求1-12中任一项所述的方法,其还包括重复步骤(a)-(d)直到实现血压控制。

17.权利要求6-12中任一项所述的方法,其中所述抗高血压药物选自:血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂、血管紧张素II受体阻滞剂(ARB)、β-肾上腺素能受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、直接血管扩张剂(例如,噻嗪类利尿剂)、α-1-肾上腺素能受体阻滞剂、中枢α-2-肾上腺素能受体激动剂和醛固酮受体激动剂。

18.权利要求6-12中任一项所述的方法,其中所述抗高血压药物为血管紧张素II受体阻滞剂(ARB),其选自:奥美沙坦、氯沙坦、坎地沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、依普沙坦、阿齐沙坦和非马沙坦。

19.权利要求6-12中任一项所述的方法,其中所述抗高血压药物为奥美沙坦。

20.权利要求6-12中任一项所述的方法,其中所述受试者需要高血压和血脂异常的治疗,并且所述方法包括给予奥美沙坦和抗血脂异常药物。

21.权利要求1-5中任一项所述的方法,其中所述受试者需要高血压和血脂异常的治疗,并且所述方法包括给予包含奥美沙坦和抗血脂异常药物的单一剂型。

22.权利要求6-12中任一项所述的方法,其中所述受试者需要高血压和血脂异常的治疗,并且所述方法包括给予抗高血压药物和抗血脂异常药物。

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