[发明专利]联用药物有效

专利信息
申请号: 201680005557.1 申请日: 2016-01-15
公开(公告)号: CN107249639B 公开(公告)日: 2021-05-18
发明(设计)人: 坂本洋;塚口敏之 申请(专利权)人: 中外制药株式会社
主分类号: A61K45/06 分类号: A61K45/06;A61K31/404;A61K31/44;A61K31/4545;A61K31/506;A61K31/5355;A61K39/395;A61P35/00;A61P43/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 张桂霞;周齐宏
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 联用 药物
【说明书】:

本发明涉及:用于治疗或预防癌症的药物,该药物对癌症的治疗有效,是将ALK抑制剂和VEGF抑制剂组合形成的;治疗或预防癌症的方法;或用于抑制肿瘤增殖的方法。

技术领域

本发明涉及对癌症的治疗或预防有效的、将ALK抑制剂和VEGF抑制剂组合形成的药物;和用于治疗或预防癌症的方法;以及产品等。

背景技术

间变性淋巴瘤激酶(Anaplastic Lymphoma Kinase,ALK)是属于胰岛素受体家族的受体型酪氨酸激酶之一(非专利文献1、非专利文献2)。

据报道,ALK基因异常(易位、点突变和基因扩增)的结果,会引起与其他基因融合的异常激酶的生成,与癌化有关。

作为在日本或海外得到了认可的ALK抑制剂,可以列举アレセンサTM(通用名:艾乐替尼盐酸盐、Alectinib)、ザーコリTM(通用名:克唑替尼、Crizotinib)、ZykadiaTM(通用名:色瑞替尼、Ceritinib)。

通常,在抗癌药的使用中,为了增强效果、扩大可适用的肿瘤种类、或者为了应对或预防已耐药的癌症,而使用作用机理不同的多种抗癌药。

关于作为ALK抑制剂的艾乐替尼与其他分子靶向药物的联用已有报道。有报道称:将艾乐替尼和厄洛替尼(EGFR(上皮生长因子受体)的酪氨酸激酶选择性抑制剂)或克唑替尼(ALK和c-Met(肝细胞增殖因子受体)的酪氨酸激酶抑制剂)联用的结果,在移植了艾乐替尼耐性肺癌细胞株的异种移植模型中确认到了肿瘤的退缩效果(非专利文献3:Cancer ResOctober 1, 2014, 74;3720, AACR Annual Meeting 2014;April 5-9, 2014, Abstract3720)。

另一方面,血管内皮生长因子(Vascular endothelial growth factor,VEGF)是血管新生的主要调节因子,在大部分的人肿瘤中表达亢进,与肿瘤的增殖・转移有关。通过阻断VEGF的信号传递路径,确认到了下述作用:抑制由VEGF引起的肿瘤组织中的血管新生,抑制肿瘤的增殖,使脉管结构正常化,降低血管透过性,降低在肿瘤组织中亢进的间质压,作为VEGF途径抑制剂,有アバスチンTM(通用名:贝伐单抗、bevacizumab)、ネクサバールTM(通用名:索拉非尼、sorafenib)、ヴォトリエントTM(通用名:盐酸帕唑帕尼、pazopanibhydrochloride)、スーテントTM(通用名:苹果酸舒尼替尼、sunitinib malate)、インライタTM(通用名:阿昔替尼、axitinib)、スチバーガTM(瑞格非尼水合物、regorafenib)等,作为抗癌药在开发的VEGF途径抑制剂,有通用名雷莫芦单抗(ramucirumab)、通用名马来酸卡博替尼(cabozantinib S-malate)、通用名乙磺酸尼达尼布(nintedanib esylate)等作为抗癌药在销售。

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