[发明专利]杀微生物用水包油型分散液

说明书

技术领域

本发明涉及一种包含针叶树脂酸的水性抗微生物用水包油型分散液(乳液)，该分散液的制备方法，及其在医疗和非医疗产品中作为抗微生物剂和抗炎剂的应用。本发明进一步涉及包含所述分散液的药物制剂。

背景技术

通常来源于云杉和松树的针叶树脂已广泛用于传统医学中，用于治愈皮肤伤口和皮肤感染。在此应用中，树脂通常被加工到(混合到)动物脂肪中。与脂肪(动物脂肪、黄油等)混合的树脂或松香针对多种细菌、真菌、霉菌甚至针对病毒具有强的抗微生物和杀微生物效果，特别是用于治疗微生物型伤口感染。

术语树脂和松香在文献中混用。树脂通常用于表示例如特定类型的塑料、各种合成的聚合物，还用作表示各种植物界的渗出物或提取物的术语。除了术语“树脂”，如“松香胶”或“松香”这样的术语也广泛用作树脂的同义词。

文献中描述了针叶树脂的抗微生物特性，如抗真菌和抗细菌性质等，甚至抗病毒特性。已经表明，特别是树脂和松香中的树脂酸具有抗微生物的潜力。例如，针叶树脂具有抗病原性革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的广谱抗微生物特性。

针叶树脂和松香极难溶于水，但一定程度地溶于醇或有机溶剂。如果树脂/松香或树脂酸与纯水混合，所得水溶液不能抗微生物。如果溶解于醇溶液中的树脂/松香化合物与水混合，则会沉淀，并且所得水级分不能抗微生物。

市场上可获得基于脂肪的树脂药膏，其在治疗皮肤伤口和真菌指甲感染方面显示有效。这些药膏基于树脂或松香与各种脂肪的混合物。

WO 2011/042613 A2描述了一种在醇中包含针叶树脂、松香、树脂酸和/或它们的衍生物的抗微生物组合物。

WO 2013/060936 A2公开了一种包含针叶树脂酸和分散剂的水性抗微生物组合物。树脂或松香首先以诸如甘油等分散剂分散，分散后向其中加入水性介质(例如生理盐水)以提供包含来自树脂或松香的水混溶性组分的抗微生物水性分散液。然而，因为甘油是亲水的，含甘油的树脂/松香组合物可能并不适用于所有的应用，特别是在医疗应用中。因此，含甘油的组合物的应用受到限制。

在能够提供包含树脂或松香的水性水混溶性溶液之前，针叶树脂或松香作为抗微生物剂，特别是在人类和多种动物的治疗中的广泛应用在大实体中是不可能的。因此，需要包含来自针叶树脂或松香的水“溶性”组分的具有抗微生物性和抗炎性的水性和水混溶性组合物。

发明内容

本发明人出乎意料地发现，首先将针叶树脂或松香溶解在油中，然后向油中加入水性介质，可以提供具有抗微生物性和抗炎性的针叶树脂或松香的稳定的水性组合物。获得包含针叶树脂酸的稳定的水包油型分散液，可对其用如盐溶液、糖溶液、水性输注液和注射液等水性稀释剂、溶剂或赋形剂进一步稀释，而无任何沉积物形成。

一方面，本发明提供了一种包含针叶树脂酸的水包油型分散液，其中，所述水包油型分散液中的针叶树脂酸浓度在约1ppm～约5000ppm的范围内。

另一方面，本发明提供了一种用于制造包含针叶树脂酸的水包油型分散液的方法，其包括以下步骤：

-提供针叶树脂酸，

-将针叶树脂酸溶解在油中以提供混合物，

-向所述混合物中加入水性介质以提供水包油型分散液层和油包水型分散液层，

-分离和回收水包油型分散液层。

另一方面，本发明提供了本发明的或通过本发明的方法制备的包含针叶树脂酸的水包油型分散液在非医疗应用中作为抗微生物剂的应用。

另一方面，本发明提供了本发明的或通过本发明的方法制备的包含针叶树脂酸的水包油型分散液，其用作治疗或预防人和动物的感染和/或炎症的抗微生物剂或抗炎剂。

另一方面，本发明提供了包含本发明的或通过本发明的方法制备的包含针叶树脂酸的水包油型分散液的药物制剂。

还描述了一种治疗人和动物的炎症和/或感染、或者预防人和动物的疾病的方法，所述方法包括对所述受试者施用治疗量或预防量的本发明的或通过本发明的方法制备的包含针叶树脂酸的水包油型分散液。

附图说明

图1～4显示本发明的水包油型·乳液的抗微生物效果。

具体实施方式

一方面，本发明提供了一种包含针叶树脂酸的水包油型分散液，其中，水包油型分散液中的针叶树脂酸浓度在约1ppm～约5000ppm的范围内。

另一方面，本发明提供了一种用于制造包含针叶树脂酸的水包油型分散液的方法，其包括以下步骤：

-提供针叶树脂酸，

-将针叶树脂酸溶解在油中以提供混合物，