[发明专利]抗寄生虫化合物有效

专利信息
申请号: 201680006074.3 申请日: 2016-01-14
公开(公告)号: CN107406458B 公开(公告)日: 2021-01-05
发明(设计)人: 杰森·D.·斯皮克;乔·B.·佩拉莱斯;伟明·范;索来娜·克拉丽斯·罗兰 申请(专利权)人: 爱维斯塔制药解决方案有限公司
主分类号: C07D491/10 分类号: C07D491/10;A61K31/427;A61K33/14
代理公司: 广州三环专利商标代理有限公司 44202 代理人: 郝传鑫
地址: 美国北卡罗*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 寄生虫 化合物
【权利要求书】:

1.一种结构式(I)所示的化合物,或其杀虫剂、兽医学或药学上可接受的盐:

其中,

R1A和R1C独立地为-Cl;R1B为-F;

R2是-CF3

X是键,-C(O)-,-SO2-或-C(O)NH-;

R3是氢;具有1-8个碳原子的烷基;被一个甲氧基、乙氧基、异丙氧基、甲基磺酰基、氰基或苯基取代的具有1个碳原子的烷基;三氟甲基、三氟乙基、三氟丙基、三氟丁基或五氟乙基;被三氟甲基取代的环丙基或被三氟甲基取代的环丁基;嘧啶基,或萘基;被一个氟或吗啉基取代的苯基;

当X是-C(O)-时,R3可为四氢吡喃-4-基。

2.一种化合物,选自:

1-[6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷]-1’-基]-3,3,3-三氟-1-丙酮;

6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]-N-(2,2,2-三氟乙基)螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷]-1’-甲酰胺;

6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]-1’-(4-氟-苯基)磺酰基-螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷];

[6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷]-1’-基]-苯基-甲酮;

1-[6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷]-1’-基]-2-甲磺酰基-乙酮;

6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷];

1-[6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷]-1’-基]-3,3-二甲基-1-丁酮;

1-[6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷]-1’-基]1-丁酮;

1-[6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷]-1’-基]-2-苯基-乙酮;

1-[6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷]-1’-基]-4,4,4-三氟-1-丁酮;

[6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷]-1’-基]-(1-萘基)甲酮;

[(3Z,4Z)-4-亚烯丙基-3-亚乙基-环己-1,5-二烯-1-基]-[6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷]-1’-基]甲酮;

[6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷]-1’-基]-(4-吗啡啉基苯基)甲酮;

6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]-1’-丙磺酰基-螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷];

6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]-1’-(3,3,3-三氟丙磺酰基)螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷];

6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]-N-乙基-螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷]-1’-甲酰胺;

6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]-N-苯基-螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷]-1’-甲酰胺;

[6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷]-1’-基]-[3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基-环丙基]甲酮;

[6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷]-1’-基]-四氢吡喃-4-基-甲酮;

1’-丁基-6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷];

6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]-1’-(3,3-二甲基丁基)螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷];

1-[6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷]-1’-基]-2-甲氧基-乙酮;

1-[6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷]-1’-基]-2-异丙氧基-乙酮;

1-[6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷]-1’-基]-2-乙氧基-乙酮;

1-[6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷]-1’-基]-2-甲基-1-丙酮;

1-[6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷]-1’-基]-1-丙酮;

1-[6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷]-1’-基]乙酮;

3-[6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷]-1’-基]-4-乙氧基-环丁-3-烯-1,2-二酮;

3-[6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷]-1’-基]-3-氧-丙腈;

1-[6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷]-1’-基]-2,2,3,3,3-五氟-1-丙酮;

1-[6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷]-1’-基]-2,2-二氟-1-丙酮;

[6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷]-1’-基]-[1-(三氟甲基)环丙基]甲酮;

[6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷]-1’-基]-[1-(三氟甲基)环丁基]甲酮;

1-[6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷]-1’-基]-3,3,3-三氟-2,2-二甲基-1-丙酮;

1-[6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷]-1’-基]-1-戊酮;

1-[6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷]-1’-基]-1-己酮;

1-[6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷]-1’-基]-1-庚酮;

1-[6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷]-1’-基]-1-辛酮;

1-[6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷]-1’-基]-1-壬酮;

6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]-1’-嘧啶-2-yl-螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷];和

6-[5-(3,5-二氯-4-氟-苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]-N-甲基-螺[1H-异苯并呋喃-3,3’-氮杂环丁烷]-1’-甲酰胺,

或其杀虫剂、兽医学或药学上可接受的盐。

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