[发明专利]水性外用制剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种有效成分为酸性药物或其盐的水性外用制剂。

背景技术

作为酸性药物的外用制剂，广为人知的是双氯芬酸等苯乙酸类非甾体消炎镇痛剂、洛索洛芬等丙酸类非甾体消炎镇痛剂等消炎镇痛剂的外用制剂，为提高药物经皮渗透性的多个技术已被提出(例如，专利文献1～6)。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：JP H07-173058 A

专利文献2：JP H10-182450 A

专利文献3：JP 2005-336063 A

专利文献4：JP 2014-208623 A

专利文献5：JP 2014-172857 A

专利文献6：JP 2014-101338 A

发明内容

发明要解决的技术问题：

本发明的目的是，提供一种具有优异的酸性药物经皮渗透性且使用舒适感优异的水性外用制剂。

解决问题的技术方案：

本发明人等努力研究的结果，发现含有异硬脂酸及链烷醇胺的水性外用制剂可以解决上述问题，完成了本发明。即，本发明提供含有酸性药物或其盐、异硬脂酸及链烷醇胺的水性外用制剂。

本发明的水性外用制剂，进而优选含有C2-6脂肪族羟基酸、pH值为4.5～7.8。上述C2-6脂肪族羟基酸，可从乳酸、乙醇酸、苹果酸、酒石酸、柠檬酸组成的群中选择一种或两种以上的组合而成。

上述酸性药物，优选为芳基乙酸类非甾体消炎镇痛剂。

本发明的水性外用制剂，进而优选含有甘油。

发明的有益效果：

本发明的水性外用制剂，具有优异的经皮渗透性，特别是当药物为芳基乙酸类非甾体消炎镇痛剂等消炎镇痛剂时，可期待短时间内有充分的消炎镇痛效果；

本发明的水性外用制剂，还具有优异的使用舒适感，适于用作前端带有发泡树脂或球形等涂布器的填充液体制剂。

附图说明

图1是采用实施例3、5及11所制备的本发明的水性外用制剂及市售的1％双氯芬酸钠液体制剂的大鼠皮肤渗透性试验结果示意图。

图2是采用实施例12所制备的本发明的水性外用制剂及市售的1％双氯芬酸钠凝胶剂的人体皮肤渗透性试验结果示意图。

具体实施方式

本发明的水性外用制剂，含有作为有效成分的酸性药物或其盐。酸性药物可例示如下：阿氯芬酸、双氯芬酸、联苯乙酸等苯乙酸类非甾体消炎镇痛剂；吲哚美辛、依托度酸、阿西美辛等吲哚乙酸类非甾体消炎镇痛剂；水杨酸、阿司匹林、邻乙氧基苯甲酰胺和双氟尼酸等水杨酸类非甾体消炎镇痛剂；布洛芬、酮洛芬、扎托布洛芬、舒洛芬、普拉洛芬、氟比洛芬和洛索洛芬等丙酸类非甾体消炎镇痛剂；甲灭酸等灭酸类非甾体消炎镇痛剂；头孢唑林、青霉胺、亚胺培南和西司他丁等抗生素；硫喷妥、戊巴比妥、异戊巴比妥、苯巴比妥等巴比妥酸药物；色甘酸等抗过敏剂；普伐他汀、瑞舒伐他汀、阿托伐他汀、辛伐他汀等HMG-CoA还原酶抑制剂。其中，优选芳基乙酸类非甾体消炎镇痛剂，如苯乙酸类非甾体消炎镇痛剂、吲哚乙酸类非甾体消炎镇痛剂等，最优选苯乙酸类非甾体消炎镇痛剂。可用于本发明的酸性药物的盐，例示如下：钠、钾等碱金属盐；钙、镁等碱土金属盐；铵盐；二甲胺、二乙胺、三甲胺等烷基胺盐；吡咯乙醇(羟乙基吡咯脘盐)等环胺盐等。

酸性药物或其盐的含量，无特别限制，但可在以下范围选择，如：0.1～20wt％，优选为0.1～10wt％，特别优选为0.5～5wt％。酸性药物或其盐的含量小于上述范围时，可能得不到充分的药物功效，因此不优选。酸性药物或其盐的含量超过上述范围时，酸性药物或其盐不能充分溶解，经过一段时间后可能析出结晶，因此不优选。

本发明的水性外用制剂，构成成分必须含有水，代表性的是液体试剂，但也可应用于凝胶剂、霜剂、巴布剂等。例如，通过在水与低级醇的混合溶液中，溶解酸性药物或其盐、异硬脂酸、链烷醇胺，进而根据需要加入C2-6脂肪族羟基酸溶解而制备的溶液，是本发明的优选方式。