[发明专利]开发用于生物医学应用的小分子肽缀合物的方法

权利要求书

1.开发小分子先导化合物的方法，其包括通过芯片高通量筛选或小分子片段与肽的高通量耦合来产生小分子-肽缀合物(SMPC)文库。

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述小分子片段经由酰胺键连接到所述肽。

3.一种产生SMPC文库的方法，包括小分子片段经由酰胺键到肽的芯片高通量耦合。

4.权利要求1或3的方法，其中所述SMPC在固体表面上合成。

5.权利要求4的方法，其中固体表面是任何固体膜。

6.根据权利要求4所述的方法，其中所述固体表面选自纤维素、金和载玻片组成的组。

7.权利要求1或3的方法，其中所述SMPC使用高通量肽微阵列合成SMPC。

8.一种产生小分子-肽缀合物微阵列的方法，其中所述微阵列的范围为至少两个和最多十亿个小分子肽缀合物。

9.开发小分子先导化合物的方法，包括以下步骤：

a)针对蛋白质-肽或蛋白质-蛋白质靶标的小分子片段的芯片高通量筛选；

b)通过将小分子片段经由酰胺键链接到肽上产生SMPC文库；

c)选择和合成SMPC命中；

d)筛选感兴趣的靶标的SMPC以确定小分子片段命中；和

e)将小分子片段转化为相应靶标的小分子先导化合物。

10.一种产生SMPC的高通量文库的方法，包括通过将小分子构件偶联肽到在固体表面上合成高通量肽微阵列。

11.根据权利要求10所述的方法，其中小分子构件与所述肽的偶联是通过酰胺偶联。

12.权利要求10的方法，其中将小分子偶联到肽的同时固定在固体表面上。

13.权利要求10的方法，其中小分子偶联到固体表面是使用选自生物素、PEG和任何固体小分子接头的连接体。

14.使用SMPC肽微阵列进行生物化学和生物物理测定的方法。

15.包含通过权利要求1的方法合成的SMPC的组合物。

16.在表面等离子体共振中使用附着在金表面上的SMPC的方法。

17.使用SMPC生成基于肽的疫苗的方法，其包括使用酰胺偶联将小分子连接到靶肽上。

18.使用SMPC作为诊断工具的方法。