[发明专利]含有脂质肽型化合物的经皮吸收基材

说明书

技术领域

本发明涉及作为经皮吸收制剂的基材有用的、含有脂质肽型化合物的经皮吸收基材、优选棒状的经皮吸收基材、以及适于该经皮吸收基材的预混合料。

背景技术

利用经皮吸收的有效成分的给与由于为非侵袭且能够调节给与量等优点而与口服给与、注射给与一起是被广泛采用的方法。而且，经皮吸收制剂中，为了促进有效成分的吸收，一般采用的是，在经皮吸收基材中配合经皮吸收促进剂的方法。

近年来，从能够同时配合亲/疏水性不同的有效成分、经皮吸收促进剂、可以期待使有效成分的溶解性、活性提高的观点出发，应用了微乳技术的凝胶化物在经皮吸收制剂中的应用受到关注。例如提出了，使用了卵磷脂的w/o微乳凝胶[非专利文献1、2]；使用了羧基聚合物、黄原酸胶等增稠剂的o/w微乳凝胶[非专利文献3]。

另一方面，水凝胶由于以水为介质，因此，作为生物体适合性高的凝胶是有用的，在以面向纸尿裤、化妆品、芳香剂的日用品的用途为代表的、广泛的领域中被使用。

作为现有型的水凝胶，可以举出如下形成的高分子凝胶：高分子链被交联而形成三维网状结构，其与水等介质之间形成非共价键而发生溶胀。而且近年来，发现了由较低分子量的有机化合物的自聚集化形成的水凝胶，并进行了各种研究。迄今为止，关于组合有作为疏水部的长链烷基与亲水性部的两亲性化合物、即、低分子胶凝剂有大量的提案。例如可以举出亲水性部为氨基酸的胶凝剂[非专利文献4]、肽的胶凝剂[专利文献1、2]、单多糖类的胶凝剂[非专利文献5、6]或多元醇的胶凝剂[非专利文献7]。另外，还提出了，利用了由缬氨酸构成的肽容易取β-折叠结构的低分子胶凝剂[非专利文献8]。

现有技术文献

专利文献

专利文献1:国际公开第2009/005151号小册子

专利文献2:国际公开第2009/005152号小册子

非专利文献

非专利文献1:S.Murdan,ExpartOpin.DrugDeliv.2(3)489-505(2005)

非专利文献2:S.Kantaria,G.D.Rees,M.J.lawrence,J.Controlled Release 60344-365(1999)

非专利文献3:H.Chen,X.Chang,D.Du,L.Li,H.Xu,X.Yang,International J.Pharm.,315,52-58(2006)

非专利文献4:Suzuki,Masahiro.Yumoto,Mariko.Kimura,Mutsumi.Shirai.Hirofusa,Hanabusa,Kenji.ChemistryLetters,33(11),1496-1497.

非专利文献5:JongHwaJung,GeoregJohn,MitsutosishMausda,KanameYoshida,SeijiShinnkai,andToshimiShimizuLangumir 2001,17,7229-7232

非专利文献6:I.Hamachi,S.Kiyonaka,S.Shinkai,TetrahedronLett.,2001,42,6141.I.Hamachi,S.Kiyonaka,S,Shinaki,Chem.Commun.,2000,1281.

非专利文献7:MasahiroSuzuki,SanaeOwa,HirofusaShirai andKenjiHanabusa,Tetrahedron 2007637302-7308.

非专利文献8:YokoMatsuzawa、KatsuyukiUeki,MasaruYoshida,NobuyukiTamaoki,TohruNakamura,HidekiSakai,andMasahikoAbe，Adv.Funct.Mater.2007，17,1507-1514

发明内容

发明所要解决的课题

至此提出的w/o或o/w微乳凝胶大多使用高分子化合物作为胶凝剂，指出了对皮肤应用时存在时间经过后产生黏腻、歪扭(高分子化合物的残渣)等的可能性。

另外将使用了上述微乳凝胶的经皮吸收制剂应用于皮肤时，有效成分的经皮吸收性也成为问题。

本发明的课题在于，提供：使用低分子胶凝剂、不仅实现了使用感的提高而且实现了经皮吸收性的提高的新型的经皮吸收基材。

用于解决课题的手段