[发明专利]新的三氟甲基丙酰胺衍生物有效
申请号: | 201680007490.5 | 申请日: | 2016-02-22 |
公开(公告)号: | CN107207421B | 公开(公告)日: | 2021-04-20 |
发明(设计)人: | 佰努瓦·霍恩斯普格;罗伯托·亚科内;伯德·库茵;汉斯·P·梅尔基;彼得·莫尔;米夏埃尔·罗伊特林格 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07C255/54 | 分类号: | C07C255/54;C07C253/30;C07D333/68;C07D241/12;C07C237/22;C07C231/12;C07D295/145;C07D213/56;C07D307/85;A61K31/165;A61K31/4402;A61K31/381;A61K31/343 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲基 丙酰胺 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物
其中
R1是烷基,卤代烷基或环烷基;
R2是H,烷基,卤代烷基或环烷基;
R3是H,烷基或环烷基;
R4是取代的芳基,取代的芳基烷基,取代的杂芳基或取代的杂芳基烷基,其中取代的芳基,取代的芳基烷基,取代的杂芳基和取代的杂芳基烷基被一至三个独立地选自以下各项的取代基取代:H,卤素,烷基,卤代烷基,环烷基,氰基,羟基,烷氧基和卤代烷氧基;
R5是H,烷基,卤代烷基或环烷基;
R6是H,烷基或环烷基;
R7是取代的金刚烷基烷基,取代的环烷基,取代的环烷基烷基,取代的二环烷基烷基,取代的杂环烷基芳基烷基,取代的芳基氧基环烷基烷基,取代的芳基,取代的芳基烷基,取代的芳基烯基,取代的二芳基烷基,取代的芳基氧基烷基,取代的二芳基氧基烷基,取代的芳基芳基氧基烷基,取代的杂芳基,取代的杂芳基烷基,取代的杂芳基烯基,取代的芳基杂芳基烷基或取代的芳基氧基杂芳基烷基,其中取代的金刚烷基烷基,取代的环烷基,取代的环烷基烷基,取代的二环烷基烷基,取代的杂环烷基芳基烷基,取代的芳基氧基环烷基烷基,取代的芳基,取代的芳基烷基,取代的芳基烯基,取代的二芳基烷基,取代的芳基氧基烷基,取代的二芳基氧基烷基,取代的芳基芳基氧基烷基,取代的杂芳基,取代的杂芳基烷基,取代的杂芳基烯基,取代的芳基杂芳基烷基和取代的芳基氧基杂芳基烷基被一至三个独立地选自以下各项的取代基取代:H,卤素,烷基,卤代烷基,环烷基,氰基,羟基,烷氧基,卤代烷氧基和苯基;
其中“烷基”表示1至12个碳原子的单价直链或支链饱和烃基,
“环烷基”表示3至10个环碳原子的单价饱和单环或二环烃基,
“芳基”表示包含6至10个碳环原子的单价芳族碳环单环或二环体系,
“杂芳基”表示5至12个环原子的单价芳族杂环单环或二环环体系,所述环原子包含1,2,3或4个选自N,O和S的杂原子,其余的环原子是碳,
“烷氧基”表示式-O-R’的基团,其中R’是如上定义的烷基,
“杂环烷基”表示4至9个环原子的单价饱和或部分不饱和单环或二环环体系,所述环原子包含1,2或3个选自N,O和S的环杂原子,其余的环原子是碳,
“烯基”表示具有至少一个双键的2至7个碳原子的单价直链或支链烃,
或药用盐。
2.根据权利要求1的化合物,其中
R1是烷基,卤代烷基或环烷基;
R2是H,烷基,卤代烷基或环烷基;
R3是H,烷基或环烷基;
R4是取代的芳基,取代的芳基烷基,取代的杂芳基或取代的杂芳基烷基,其中取代的芳基,取代的芳基烷基,取代的杂芳基和取代的杂芳基烷基被一至三个独立地选自以下各项的取代基取代:H,卤素,烷基,卤代烷基,环烷基,氰基,羟基,烷氧基和卤代烷氧基;
R5是H,烷基,卤代烷基或环烷基;
R6是H,烷基或环烷基;
R7是取代的金刚烷基烷基,取代的环烷基,取代的环烷基烷基,取代的二环烷基烷基,取代的芳基,取代的芳基烷基,取代的芳基烯基,取代的二芳基烷基,取代的芳基氧基烷基,取代的二芳基氧基烷基,取代的芳基芳基氧基烷基,取代的杂芳基,取代的杂芳基烷基,取代的杂芳基烯基,取代的芳基杂芳基烷基或取代的芳基氧基杂芳基烷基,其中取代的金刚烷基烷基,取代的环烷基,取代的环烷基烷基,取代的二环烷基烷基,取代的芳基,取代的芳基烷基,取代的芳基烯基,取代的二芳基烷基,取代的芳基氧基烷基,取代的二芳基氧基烷基,取代的芳基芳基氧基烷基,取代的杂芳基,取代的杂芳基烷基,取代的杂芳基烯基,取代的芳基杂芳基烷基和取代的芳基氧基杂芳基烷基被一至三个独立地选自以下各项的取代基取代:H,卤素,烷基,卤代烷基,环烷基,氰基,羟基,烷氧基,卤代烷氧基和苯基;
其中“烷基”,“环烷基”,“芳基”,“杂芳基”,“烯基”,“烷氧基”如权利要求1所定义。
或药用盐。
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