[发明专利]稳定性得到改善的含褪黑激素的育发、养发或生发促进用组合物

说明书

本发明涉及包含褪黑激素、D‑泛醇、生物素及烟酰胺作为有效成分的育发、养发或生发促进用药剂学组合物。本发明的组合物改善作为药理活性成分的褪黑激素的光稳定性，并使制剂稳定化，显著抑制头皮炎症，从而使生发或养发效果极大化。因此，本发明的组合物可作为同时提高光稳定性、保存性、用药便利性及治疗效果的有效的生发、养发促进剂或脱发的预防或治疗用剂来有效利用。

技术领域

本专利申请以于2015年1月30日提交到韩国专利厅的韩国专利申请第10-2015-0015524号为基础主张优先权，上述专利申请的公开事项作为参照插入于本说明书中。

本发明涉及稳定性、用药依从性及治疗效果得到显著改善的育发、养发或生发促进用组合物。

背景技术

人的脱发周期大体上分为毛发生长初期(anagen)、毛发生长中期(catagen)及毛发生长静止期(telogen)。毛发生长初期为随着毛乳头的活跃，细胞分裂旺盛，从而使毛发快速生长的时期。毛发生长初期的时间因毛的种类而异，但在头发的情况下，毛发生长初期为3-6年左右。在毛发生长初期生长的毛发占全部毛发的80-90％，对于正处于脱发阶段的人而言，其具有毛发生长初期缩短，且毛发生长静止期长的毛发周期，因而在全部毛发中，在毛发生长初期生长的毛发的比重减少。毛发生长中期为生长初期结束之后毛发的生成逐渐变慢，最终停止细胞分裂及生长的时期，毛发生长中期为1-1.5个月左右，全部毛发的1％左右属于这个阶段。毛发生长静止期为生长的最后阶段，在此阶段，毛囊和毛乳头完全分离，并且毛囊萎缩、毛根进一步靠近上侧，并发生脱发的阶段。毛发生长静止期持续3-4个月，全部毛发的4-14％属于此阶段。若在毛发生长静止期结束之后毛乳头的活动重新活跃，则产生新的毛发的毛乳头，并挤出处于毛发生长静止期的毛发，使其完全脱离到头皮外。

众所周知，脱发症的主要原因与雄激素和类固醇激素有关，也有压力严重干涉的有关报道，最近提出脱发的直接原因在于肾功能障碍的主张，但到目前为止，对于脱发症的准确原因或发病机制，还存在很多的未知部分。

当前，用于治疗脱发的制剂大体上分为药品、准药品及化妆品。需要有医生的处方才能购买的处方药有由美国默克(Merck)公司开发并销售的“保法止”，作为其主要成分的非那雄胺(Finasteride)于1997年12月作为脱发治疗剂得到美国食品药品管理局(FDA)的核准。非那雄胺作为抑制转换为双氢睾酮(dihydrotestosterone，DHT)的5α-还原酶的药剂，起到使软毛生长为粗且长的毛发的作用。其在短期内对改善脱发具有效果，但据报道，存在阳痿、性功能减退、男性乳房肿大等副作用。米诺地尔(Minoxidil)作为安全性和有效性得到认可，从而无需医生处方也可购买的药品，其于1997年12月作为最初的涂抹用脱发治疗剂，得到美国食品药品管理局的核准。上述药品改善血液循环，并开放钾通道，从而具有促进毛发生长的效果，但可能引起瘙痒、皮疹等局部反应，并可出现脉频等。

褪黑激素为由大脑的松果腺生成、分泌的激素，由色氨酸(tryptophan)和血清素(serotonin)制成。褪黑激素作为内分泌调节剂，具有使毛发生长、调节着色或脱皮的功能，并且可调节毛发的周期，其作为脱氧核糖核酸(DNA)恢复衍生物，促进毛发的生长。因此褪黑激素可成为可使以往脱发治疗剂的多种副作用最小化的代替技术方案，但由于光稳定性显著下降，并且溶解度相对低，因而在以外用剂形态实现产品化方面存在诸多困难。因此，要求开发出作为药理成分来包含褪黑激素，改善保管稳定性，并且既具有优秀的服用便利性，又使药物传递效率及药物持续性得到优化的药剂学组合物。

在本发明的整个说明书中，参照了多个论文及专利文献，并示出对其的引用。被引用的论文及专利文献的全部公开内容作为参照插入于本说明书中，从而对本发明所属技术领域的水平及本发明的内容进行进一步明确说明。

发明内容

技术问题