[发明专利]以高含量含有功能性物质的片剂及其制造方法

说明书

技术领域

本发明涉及以高含量含有功能性物质的片剂及其制造方法。

背景技术

作为经口摄取功能性物质时的剂形，有散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等。其中，片剂的处理和摄取容易而最常被使用，在摄取可期待效果的量的功能性物质方面存在如下问题。例如，就含有鸟氨酸盐酸盐的片剂而言，鸟氨酸盐酸盐的比率越高，则越难以成型为硬度适当的片剂，因此，需要增加粘结剂的量而补充压缩成型。但是，当使片剂中所含的粘结剂的量增加时，将导致鸟氨酸盐酸盐的含有率减少。

已经报道了如下技术：对含有鸟氨酸盐酸盐、以及麦芽糖或者直链状或环状糊精的混合物进行压缩成型，或者进行造粒然后进行压缩成型，从而得到均质且具有适当高的硬度的鸟氨酸盐酸盐片剂(专利文献1)。但是，在该技术中，在对片剂进行成型时也必须使用达28质量％的微晶纤维素和麦芽糖或者直链状或环状糊精，只不过在销售含有片剂质量的68.1％的L－鸟氨酸盐酸盐的片剂(协和发酵生化株式会社制“協和発酵バイオオルニチン(协和发酵生化鸟氨酸)”)。

此外报道了如下技术：使作为造粒用粘结剂的纤维素衍生物羟丙基纤维素均匀附着在功能性物质上，制造适合于压片的粉末(专利文献2和3)。但是，并没有公开通过使用甘油脂肪酸酯作为润滑剂来提高片剂中的功能性物质的含有率。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：日本专利第5014115号

专利文献2：日本特公平05－087487号公报

专利文献3：日本特开2010－285381号公报

发明内容

发明所要解决的问题

本发明的目的在于，提供一种以高含量含有功能性物质的片剂及其制造方法。

用于解决问题的方法

本发明人们为了制成以高含量含有功能性物质的片剂，着眼于在使用粘结剂对功能性物质进行造粒后混合润滑剂并进行压缩成型。但是发现如下问题：当在上述方法中使用通常已知的硬脂酸钙或蔗糖脂肪酸酯作为润滑剂时，制造时会产生压片障碍(粘冲、顶裂)。

本发明人们进行了深入研究，结果发现，通过使用甘油脂肪酸酯来作为造粒后所混合的润滑剂，可得到能够含有高含量的功能性物质、并且制造时不产生压片障碍的片剂，从而完成了本发明。

本发明涉及以下的(1)～(9)。

(1)一种片剂，其包含：含有功能性物质和粘结剂的造粒物、以及甘油脂肪酸酯，所述片剂以高含量含有功能性物质。

(2)根据上述(1)所述的片剂，其中，功能性物质为氨基酸或其盐。

(3)根据上述(2)所述的片剂，其中，氨基酸或其盐为鸟氨酸或其盐。

(4)根据上述(1)～(3)中任一项所述的片剂，其中，粘结剂为选自由羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素和普鲁兰多糖组成的组中的1种或2种以上。

(5)根据上述(1)～(4)中任一项所述的片剂，其中，粘结剂均匀地附着在功能性物质上。

(6)根据上述(1)～(5)中任一项所述的片剂，其中，进一步含有助流剂。

(7)根据上述(1)～(6)中任一项所述的片剂，其中，片剂硬度为30～150N。

(8)根据上述(1)～(7)中任一项所述的片剂，其中，麦芽糖、直链状糊精和环状糊精的含量小于1质量％。

(9)一种片剂的制造方法，其包含：用粘结剂对功能性物质进行造粒的工序，以及，将得到的造粒物和甘油脂肪酸酯混合并压缩成型的工序。

发明效果

根据本发明，可以提供以高含量含有功能性物质、并且制造时不产生压片障碍的片剂。

此外，根据本发明，可以提供具有充分的片剂硬度的以高含量含有功能性物质的片剂。

具体实施方式

在本发明中，“功能性物质”是指药物组合物或营养补充剂的有效成分。

作为功能性物质，只要是药物组合物或营养补充剂的有效成分则不受限定，可以列举例如：选自由氨基酸、核酸相关物质、糖相关物质、肽、维生素、类胡萝卜素、辅酶Q10和胶原蛋白组成的组中的功能性物质，可以优选列举氨基酸。