[发明专利]长效二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂、用途及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201680008006.0 | 申请日： | 2016-08-23 |
| 公开（公告）号： | CN107250135B | 公开（公告）日： | 2020-05-26 |
| 发明（设计）人： | 谢益农;游泽金;何云;宋占波;王亚军;张绍华;李路;王浩东;张继超;朱军;曾宏;宋宏梅;齐伟;王利春;王晶翼 | 申请（专利权）人： | 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D405/04;A61K31/519;A61K31/4985;A61K31/437;A61K31/4035;A61P3/10;A61P3/04;A61P3/06;A61P5/50 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 梅黎;鲁炜 |
| 地址： | 611138 *** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 长效 二肽 肽酶 抑制剂 用途 及其 中间体 制备 方法 | ||
1.下述通式(1)表示的化合物，其药学上可接受的盐，
式中，
A环为不饱和环，B环中的表示单键；
A3为N，A4为C，A5为N，A6为C，或
A3为N，A4为C，A5为C，A6为C，或
A3为C，A4为C，A5为N，A6为C，或
A3为N，A4为C，A5为C，A6为N，或
A3为C，A4为C，A5为C，A6为C；
R1、R2分别独立地与A3、A4、A5或A6中的碳原子结合，且独立地选自氢原子、氨基、-S(＝O)2-CH3、-S(＝O)2-CH2CH3、-S(＝O)2-CH(CH3)2、-S(＝O)2-OH、-S(＝O)2-N(CH3)2、-S(＝O)2-NHCH3、-S(＝O)2-NH-CH(CH3)2、-S(＝O)2-CH2-CH(CH3)2、-S(＝O)2-CH(CH3)-CH2CH3、-S(＝O)2-NH-C(＝NH)-NH-CH3、-S(＝O)2-NH-C(＝O)-NH-(CH2)2CH3、-S(＝O)2-NH-C(＝NH)-NH2、-NH-C(＝NH)-NH-CH3、-S(＝O)2-NH-C(＝NH)-N(CH3)2、-COOH、-COOCH3、-NH2、-N(CH3)2或-(C＝O)-NH2；
前提是当B环为饱和环时，R1、R2不同时为氢原子；
Ar是任选被1～5个选自取代基组a的基团取代的C6-10芳基；
取代基组a：由C1-6烷基、卤素、-C(＝NH)-NH-CH3、-C(＝NH)-N(CH3)2、-C(＝NH)-NH2、-C(O)NH-C1-6烷基组成；
其中，所述通式(1)表示的化合物不是
2.根据权利要求1所述的化合物，其药学上可接受的盐，其中，Ar是任选被1～5个选自取代基组a的基团取代的苯基。
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