[发明专利]包含SEMBRAGILINE的药物制剂在审

专利信息
申请号: 201680008613.7 申请日: 2016-03-23
公开(公告)号: CN107223052A 公开(公告)日: 2017-09-29
发明(设计)人: 佐尔坦·马泰;莱内·毛雷尔;瓦利埃·费尔赫芬 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: A61K9/30 分类号: A61K9/30;A61K47/26;A61K47/32;A61K47/36;A61K47/38;A61K31/402;A61P25/28
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司11021 代理人: 吴小明,王旭
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 包含 sembragiline 药物制剂
【权利要求书】:

1.薄膜包衣片剂形式的药物制剂,其包含sembragiline或其盐。

2.根据权利要求1的药物制剂,其由内相、外相和包衣相组成,所述内相包含sembragiline。

3.根据权利要求1-2中任一项的药物制剂,其中所述内相是包含sembragiline、填料、崩解剂和粘合剂的颗粒。

4.根据权利要求1-3中任一项的药物制剂,其中所述填料是一水合乳糖和微晶纤维素。

5.根据权利要求1-4中任一项的药物制剂,其中所述崩解剂是羟乙酸淀粉钠。

6.根据权利要求1-5中任一项的药物制剂,其中所述粘合剂是聚乙烯吡咯烷酮。

7.根据权利要求1-6中任一项的药物制剂,其中所述外相包含填料和润滑剂。

8.根据权利要求1-7中任一项的药物制剂,其中所述外相的填料是微晶纤维素。

9.根据权利要求1-8中任一项的药物制剂,其中所述润滑剂是硬脂酸镁。

10.根据权利要求1-9中任一项的药物制剂,其中所述包衣剂是非功能性包衣剂。

11.根据权利要求1-10中任一项的药物制剂,其是

12.根据权利要求1-11中任一项的药物制剂,其具有以下溶出度性质

5min后53%(45/63/7.2)10min后91%(88/94/2.3)15min后99%(95/107/4.2)20min后102%(99/110/4.4)30min后103%(100/111/4.2)45min后103%(101/113/4.7)60min后103%(101/114/5.0)

13.根据权利要求1-10中任一项的药物制剂,其是

14.根据权利要求1-10或12中任一项的药物制剂,其具有以下溶出度性质

15.通过包含以下步骤的方法能够获得的根据权利要求1-11或13中任一项的药物制剂:

1.将聚维酮溶解在纯化水中,然后将碾磨过的Sembragiline悬浮在所得的溶液中。

2.在过筛后,在流体床制粒机中将一水合乳糖、MCC和羟乙酸淀粉钠混合。

3.将来自步骤2的混合的粉末与来自步骤1的悬浮液一起制粒。

4.将来自步骤3的颗粒干燥然后碾磨。

5.将来自步骤4的碾磨过的颗粒与过筛的MCC和硬脂酸镁混合。

6.将来自步骤5的最终的掺合物压成片剂芯材。

7.将来自步骤6的芯材涂覆以薄膜包衣混合物以便获得薄膜包衣片剂。

16.如上所述的发明

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