[发明专利]含有2-巯基乙磺酸钠的透明质酸的分解抑制剂及包含其的组合物

说明书

本发明涉及抑制透明质酸或其衍生物的分解的组合物，更详细地，涉及通过含有2‑巯基乙磺酸钠，从而对透明质酸酶活性的抗性得到增加的透明质酸或其衍生物的分解抑制用组合物，以及含有所述分解抑制用组合物和透明质酸或其衍生物的活体施用或美容整形用组合物，尤其是活体组织修复用组合物。

技术领域

本发明涉及抑制透明质酸或其衍生物的分解的组合物，更详细地，涉及通过含有2-巯基乙磺酸钠，从而对透明质酸酶活性的抗性得到增加的透明质酸或其衍生物的分解抑制剂，以及含有所述分解抑制剂和透明质酸或其衍生物的活体施用或美容整形用组合物，尤其是活体组织修复用组合物。

背景技术

透明质酸为由氨基酸和糖醛酸组成的复杂的多糖类的一种，是由N-乙酰葡糖胺和葡萄糖醛酸交替以链状结合的分子量为20万～40万的高分子化合物。作为细胞外基质的主要组成成分，不仅参与水分的保持、细胞间间隙的维持、细胞生长因子及营养成分的储藏及扩散，而且还参与细胞的分裂和分化、移动等。透明质酸作为大量存在于动物的玻璃体、关节液、软骨、皮肤等的成分，与大量的水结合，以形成凝胶状态，从而参与关节的润滑作用或皮肤的柔软性等，并且由于粘性大，因此在防止细菌的侵入或毒物的皮肤渗透方面也起到重要作用。

所述透明质酸为以自然形态存在于所有生物体中的成分，据报道，存在于哺乳类的体内的50％以上的透明质酸分布在皮肤，尤其是表皮的细胞间间隙和真皮的结缔组织，并且已知，这种透明质酸主要由角质形成细胞和成纤维细胞合成。透明质酸具有使皮肤具有弹性，并在皮肤受到损伤时，减少皮下层的损伤的作用。并且，使重要的胶原蛋白在细胞间的移动顺畅，且起到使骨或关节的活动顺畅的诸如润滑油的作用。此外，透明质酸预防外部细菌等物质的渗透，从而起到预防诸如皮肤感染等疾病的作用。

已知，随着年龄的增长，皮肤中存在的透明质酸的量会减少，生产能力也会降低，一般在18岁前后达到最高，形成漂亮且具有饱满度的模样，此后将会减少。如此，在人类的皮肤中，随着老化透明质酸的量会减少，这是老化引起的皮肤弹性下降及水分含量减少的直接原因之一。

另外，2-巯基乙磺酸钠为伴随环磷酰胺及异环磷酰胺的抗癌疗法中作为佐剂而使用的有机硫化合物，一直以来主要以用于降低环磷酰胺及异环磷酰胺的使用而引起的出血性膀胱炎及血尿的发生率的药物而使用。此外，美国2014-142063号公开专利中虽然记述了诸如2-巯基乙磺酸钠的硫醇添加剂能够促进水凝胶的形成过程，并促进已形成的水凝胶的分解，但并没有具体说明2-巯基乙磺酸钠在皮肤或皮肤组织内如何作用。

现有技术中有如下方法，即，为了防止透明质酸的分解，通过调整组成透明质酸填充剂的凝胶与溶胶的比率来延缓透明质酸的分解，但以这种方法在有效防止透明质酸的分解方面具有局限性。

此外，虽然已知法国维法西(Vivacy)公司开发的丝丽(STYLAGE)填充剂通过添加作为抗氧化剂的甘露醇来抑制活性氧，从而能够延缓透明质酸的分解，但对此并没有查明具体的作用机制，而且利用诸如甘露醇的抗氧化剂来抑制活性氧并不能认为是可以直接抑制透明质酸的分解的方法。

[现有技术文献]

[专利文献]

1.韩国10-2011-0057895号公开专利(2011年6月1日公开)

2.美国2014-142063号公开专利(2014年5月22日公开)

3.韩国第10-2013-0132503号公开专利(2013.12.04公开)

4.韩国第10-2004-0020789号公开专利(2004.03.09公开)

[非专利文献]

1.Kim Mi sook()等，透明质酸衍生物的生物材料应用，生物材料研究(Biomaterials Research)(2008)，12(3)：83-95

发明内容