[发明专利]具有毒蕈碱受体拮抗剂和β2肾上腺素能受体激动剂活性的化合物在审
申请号: | 201680009875.5 | 申请日: | 2016-02-10 |
公开(公告)号: | CN107207473A | 公开(公告)日: | 2017-09-26 |
发明(设计)人: | F·兰卡蒂;A·里兹;L·卡尔萨尼加;I·林内;C·奈特;W·施密特 | 申请(专利权)人: | 奇斯药制品公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;C07D401/14;C07D215/227;C07D401/12;C07D409/14;C07D453/02;C07D453/04;C07D471/10;C07D487/04;C07D487/10;C07D498/10;A61K31/4709;A |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所11038 | 代理人: | 王贵杰 |
地址: | 意大利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 毒蕈 受体 拮抗剂 肾上腺素 激动剂 活性 化合物 | ||
1.通式I的化合物
其中
Q是下式的基团
Y选自下式的Y2二价基团
其中
A1和A2独立地为不存在或(C1-C12)亚烷基;
B为不存在或选自(C3-C8)亚环烷基,(C3-C8)亚杂环烷基,亚芳基或亚杂芳基,其任选地被一个或多个基团取代,所述基团选自-OH,卤素,(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基,(C1-C6)卤代烷基和(C1-C6)卤代烷氧基;
C为不存在或选自-O-和-C(O)-,或是下述基团C1-C23之一:
其中R7在每次出现时独立地为H或选自直链或支链(C1-C8)烷基和芳基(C1-C6)烷基;
D为不存在或选自亚芳基,亚杂芳基,(C3-C8)亚环烷基和(C3-C8)亚杂环烷基;
n在每次出现时独立地为0或1至3的整数;
m在每次出现时独立地为1至3的整数;
E为不存在或选自-O-,-NR7-,-NR7-C(O)-,-C(O)-NR7-,-OC(O)-,-C(O)-(CH2)n-O-;-NR7-C(O)-(CH2)n-O-,-NR7-C(O)-NR7-和-S-;
G是亚芳基;
R1选自(C3-C8)环烷基,(C3-C8)杂环烷基,芳基和杂芳基,其任选地被一个或多个基团取代,所述基团独立地选自卤素,(C1-C8)烷基和(C1-C10)烷氧基;
s为0或1至3的整数;
R2是含氮基团,其可以选自:
-基团(a),其为-NR3R4,其中R3和R4独立地为氢或(C1-C4)烷基;和
-式J1,J2,J3,J4或J5的基团(b)
R5是式K的基团
其中p是0;q是0;
P为不存在;
W选自H,(C1-C6)烷基和芳基;
其中术语芳基是指一、二或三环环系,其具有5至20个环原子,且其中至少一个环是芳族的,而术语杂芳基是指具有5至20个环原子的一环、二环或三环系统,其中至少一个环是芳族的并且其中至少一个环原子是选自N,NH,S和O的杂原子或杂芳族基团;
及其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1的化合物,其中R2是式J 3的基团:
R5是式K的基团,其中p为0,P为不存在,q为0且W为H或选自(C1-C6)烷基和芳基。
3.根据权利要求2的化合物,其中R5是甲基。
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