[发明专利]抗坏血酸分散剂及其制造方法在审

专利信息
申请号: 201680010314.7 申请日: 2016-03-24
公开(公告)号: CN107427441A 公开(公告)日: 2017-12-01
发明(设计)人: 太田孝则 申请(专利权)人: 太田孝则
主分类号: A61K8/67 分类号: A61K8/67;A61K8/04;A61K8/34;A61K9/10;A61K31/375;A61K47/10;A61P3/02;A61P17/18;A61Q19/00;A61Q19/08
代理公司: 北京青松知识产权代理事务所(特殊普通合伙)11384 代理人: 郑青松
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 抗坏血酸 分散剂 及其 制造 方法
【说明书】:

技术领域

本发明涉及抗坏血酸分散剂及其制造方法。

背景技术

抗坏血酸具有抗氧化作用,通过参与胶原蛋白的生成和维持,具有抗肌肤老化的效果。因此,作为安全的美白原料,以及作为防止黄褐斑、雀斑等的美白成分,被加入到美白化妆品等中。

另外,抗坏血酸作还作为医药品,用于维生素C缺乏症的预防及治疗、补充等,还具有很多其他的药理作用。作为药理作用,例如,作为对毛细血管的作用,具有增强毛细血管抵抗性,改善出血倾向或带来血液凝固功能上升的效果;作为对肾上腺皮质的作用,具有类固醇激素(Steroid hormone)的生物合成促进或异化抑制效果;作为对结缔组织的作用,具有在细胞间质和胶原蛋白的形成和维持,特别是参与胶原蛋白中由脯氨酸(Proline)向羟脯氨酸(Hydroxyproline)的氢氧化过程,通过抗坏血酸的投药增加胶原蛋白的效果;作为对骨组织的作用,具有骨形成的促进效果;作为对黑色素生成的作用,具有在酪氨酸(Tyrosine)生成黑色素的过程,阻碍从多巴(dopa)向多巴醌(dopaquinone)的氧化过程,从而抑制黑色素的生成等效果。由此,也用于对鼻出血、牙龈出血、血尿等毛细管出血的治疗,肾上腺皮质功能障碍,骨折时的骨基质的形成、骨愈合的促进,黄褐斑、雀斑、炎症后的色素沉淀的抑制,酒精、尼古丁的药物中毒等。

另外,也加入到清凉饮料,保存食品,点心类,健康食品等中。

但是,抗坏血酸溶解于水中会变得非常不稳定,很容易被光、热、pH状态、金属离子等氧化,即使制作成抗坏血酸的高浓度水溶液,也很难稳定地进行保存。另外,如上所述,抗坏血酸作为化妆品材料等的经皮吸收型的药剂时虽然有用,但是若为高浓度,则在晶体化时,会使得晶体粒子的使用感降低。

因此,有各种各样关于能够稳定的保存高浓度抗坏血酸的抗坏血酸分散液等的技术和即使是以高浓度使用使用感也不会降低的分散液的提案。

例如,一种提案为含有不足20μm的抗坏血酸粒子的抗坏血酸悬浊液形成的经皮吸收液等。

另外,本申请的申请人们,迄今为止,例如,在专利文献1和2中提案了一种抗坏血酸的甘油悬浊液,该甘油悬浮液是用于使用感(涂抹在皮肤上时的铺展性、光滑性等使用感)良好的含有抗坏血酸的化妆品基材的抗坏血酸的甘油悬浊液,其中,抗坏血酸含有量为13质量%以上,抗坏血酸的一部分以8~12质量%的浓度溶解于甘油或含有双甘油(Diglycerol)的甘油,剩余的抗坏血酸作为粒径25μm以下的微小晶体析出,并且均匀分散。

另外,例如,在专利文献3中还提案了一种含有甘油溶液的制造方法和由该甘油溶液形成的化妆品原料,是作为含有高浓度的抗坏血酸,透明且稳定的甘油的均匀溶液的制造方法和由该甘油溶液形成的化妆品原料,其中,将抗坏血酸、甘油以及乙醇进行混合使抗坏血酸溶解,接着除去乙醇,获得浓度为16~45质量%的抗坏血酸溶液。

另外,例如,在专利文献4中还提案了一种低温保存方法。提案中提到作为含有高浓度的抗坏血酸的甘油溶液的品质良好,并且稳定的保存方法,将抗坏血酸浓度为13质量%以上的甘油溶液在0℃~-30℃下进行保管。

(现有技术文献)

专利文献

专利文献1:国际公开第2008/050676号

专利文献2:日本特开2013-166778号公报

专利文献3:日本特开2007-332094号公报

专利文献4:日本特开2008-013493号公报

发明内容

(发明要解决的问题)

但是,如上所述的含有不足20μm的抗坏血酸粒子的抗坏血酸悬浊液形成的经皮吸收液等,晶体粒子太小保存稳定性差,并且作为经皮吸收型的药剂的使用感和吸收性也较差。

另外,专利文献1~4的提案中,虽然抗坏血酸的化学稳定性和涂抹在皮肤上时的铺展性、光滑性等使用感已经有所改善,但是现在期待有更高的使用感和保存稳定性。

因此,化学稳定性更高,涂抹在皮肤上的铺展性、光滑性等使用感更加良好的抗坏血酸分散剂被人们所期待。

因此,本发明的目的是提供一种抗坏血酸分散剂,化学稳定性更高,涂抹在皮肤上时的铺展性、光滑性等使用感更加优良。

(用于解决问题的方法)

本发明人们,为了解决上述问题,经过专心研究的结果,得知随着抗坏血酸分散剂的制造方法中的加热、冷却、晶体成长的条件,抗坏血酸的晶体形态发生变化,同时得知具有适宜的粒径范围和粒子形态,使得晶体粒子的粒径上使用感提高,直至完成了本发明。

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