[发明专利]亚微米吡虫啉和阿巴菌素组合物

说明书

技术领域

本发明涉及包含吡虫啉和阿巴菌素的悬浮剂(SC)和悬乳剂(SE)制剂，其具有小于1微米的平均粒径。

背景

吡虫啉的IUPAC名称是(E)-1-(6-氯-3-吡啶基-甲基)-N-硝基-咪唑烷-2-亚基胺。吡虫啉控制吸啜昆虫，包括稻飞虱、叶飞虱和植物飞虱，蚜虫，蓟马和粉虱。其也有效对抗土壤昆虫、白蚁和一些叮咬昆虫，如稻水象虫和科罗拉多甲虫。吡虫啉可在不同作物，例如，水稻、棉花、谷类、玉米、甜菜、马铃薯、蔬菜、柑橘类水果、梨果和核果中用作拌种制剂、用作土壤处理剂和叶部处理剂。其一般以乳油(EC)、悬浮剂(SC)、可溶液剂(SL)和可湿性粉剂(WP)制剂市售。

阿巴菌素分离自链霉菌(Streptomyces avermitilis)(一种天然存在的土壤放线菌)的发酵物。阿巴菌素通过刺激γ-氨基丁酸(一种抑制性神经递质)的释放来起作用，从而最终激活氯化物通道。阿巴菌素控制观赏植物、棉花、柑橘类水果、梨果、坚果作物、蔬菜、马铃薯和其他作物上螨虫、潜叶虫、吸虫、科罗拉多甲虫等的能动阶段。阿巴菌素也用于通过种子处理控制线虫并控制火蚁。阿巴菌素一般以EC制剂形式购买。

近年来，已经存在一种通过在施用中合并两种或更多种活性成分以增加功效、拓宽活性谱、并且延迟对杀虫剂的抗性的趋势。

CN1115964A描述了吡虫啉和阿巴菌素的预混合物。其提出吡虫啉和阿巴菌素的预混合物可配制成EC和WP。

US6,444,690B也描述了吡虫啉和阿巴菌素的预混合物。其提出可将活性成分的混合物配制成常规制剂，如溶液、乳液、悬浮液、粉末、泡沫、糊料、颗粒、气溶胶、活性化合物-浸渍的中性和合成材料、聚合物质中非常细的包封物，和用于种子的包被制剂、烟熏制剂如熏筒、熏蒸罐、熏蒸线圈等，和ULV冷暖雾制剂。通过已知方式，例如通过将活性成分与增量剂(例如，液体溶剂、加压液化气体和/或固体载体)、任选的表面活性剂(例如，乳化剂和/或分散剂和/或泡沫形成剂)混合来制备这些制剂。

通常，清澈(clear)稀释的吡虫啉SL和阿巴菌素EC有非常良好的功效。然而，需要大量的极性和非极性有机溶剂来提供SL和EC制剂的高功效。但是，已知这些有机溶剂具有毒理学和生态毒理学性质，使用有机溶剂将导致相应的问题。因此，农业部农药检定所(ICAMA)已经禁止了EC制剂的登记。此外，虽然EC制剂在一些国家中还未被禁止，但是已经从根本上提高了悬乳剂获得登记的标准。除此以外，在不使用含有极性和/或非极性有机溶剂的现有溶剂系统的情况下难以配制吡虫啉SL和阿巴菌素EC。因此，将吡虫啉和阿巴菌素的预混合物开发成SL或EC同时面临制剂和监管的问题。

通常以水性系统的形式给予活性成分。通过将活性成分在水中溶解、乳化和/或悬浮来获得水基制剂。对于具有低水溶性的活性成分，它们将难以配制成水性系统的形式。含有固体活性成分的水性系统可配制为悬浮剂(SC)或悬乳剂(SE)制剂。然而，这些制剂已知存在多种问题，如固体活性成分的团聚、不可逆的增稠、浆液(serum)形成或沉降为硬堆积沉淀物。在SE制剂的情况中，由于水乳剂的固有不稳定性，乳化的油层的存在增加了配制失败的风险。长期的储存、在极端温度变化下的储存、高剪切和振荡增加了失败的可能性。

现有的吡虫啉和阿巴菌素SE或SC制剂的稳定性和功效不好。已知，SE和SC制剂的功效一般比EC和SL制剂的功效差。

因此，存在改善吡虫啉和阿巴菌素SE或SC制剂的稳定性和功效的需求。

本发明提供了一种解决吡虫啉和阿巴菌素SE或SC制剂的稳定性和功效问题的方法。

发明内容

本发明提供了一种制备包含吡虫啉和阿巴菌素的SE或SC制剂的水性系统的方法，与平均粒径超过1微米的类似制剂相比，其显示改善的物理储存稳定性、分散性、功效。

本发明还涉及包含吡虫啉和阿巴菌素的悬浮剂(SC)和悬乳剂(SE)制剂，其中两者或其一具有小于1微米的平均粒径。

本发明还涉及通过使用悬浮剂和/或悬乳剂用于控制作物，尤其是棉花、柑橘、番茄、马铃薯、青椒、西瓜、咖啡和大豆中的昆虫的杀虫剂组合物，并且涉及所述制剂在控制作物中有害昆虫中的用途。

根据本发明，提供了包含吡虫啉和阿巴菌素以及至少一种分散剂的悬浮剂(SC)制剂，所述吡虫啉和阿巴菌素中两者或其一具有小于1微米的平均粒径。

本发明还提供了悬乳剂，其包含：

(A)连续水相；

(B)(i)包含至少一种液体和阿巴菌素的分散的乳液相；