[发明专利]生理活性物质结合嵌段共聚物

权利要求书

1.一种嵌段共聚物，其为聚乙二醇链段与聚氨基酸衍生物链段连结而成的嵌段共聚物，该聚氨基酸衍生物链段包含藉由键或具有羧基的结合基团在侧链羧基上结合有具有羟基的生理活性物质的天冬氨酸衍生物和/或谷氨酸衍生物，

所述生理活性物质的羟基与所述天冬氨酸衍生物和/或谷氨酸衍生物的侧链羧基或者所述结合基团所具有的羧基形成了酯键，

所述嵌段共聚物的分子量为2千道尔顿以上15千道尔顿以下，

在测定温度25℃、散射角度90°、波长632.8nm的测定条件下，利用激光散射光度计测定的所述嵌段共聚物的1mg/mL水溶液的光散射强度为所述测定条件下的甲苯的光散射强度的至少2倍以上。

2.一种嵌段共聚物，其为聚乙二醇链段与聚氨基酸衍生物链段连结而成的具有纳米颗粒形成能力的嵌段共聚物，该聚氨基酸衍生物链段包含藉由键或具有羧基的结合基团在侧链羧基上结合有具有羟基的生理活性物质的天冬氨酸衍生物和/或谷氨酸衍生物，

所述生理活性物质的羟基与所述天冬氨酸衍生物和/或谷氨酸衍生物的侧链羧基或者所述结合基团所具有的羧基形成了酯键，

所述嵌段共聚物的分子量为2千道尔顿以上15千道尔顿以下。

3.如权利要求1或2所述的嵌段共聚物，其中，所述嵌段共聚物中的所述聚乙二醇链段的质量含量为10质量％以上80质量％以下。

4.如权利要求3所述的嵌段共聚物，其中，所述嵌段共聚物中的所述聚乙二醇链段的质量含量为30质量％以上65质量％以下。

5.如权利要求1～4中任一项所述的嵌段共聚物，其中，所述聚乙二醇链段的分子量为1千道尔顿～10千道尔顿。

6.如权利要求1～5中任一项所述的嵌段共聚物，其中，所述嵌段共聚物中的所述具有羟基的生理活性物质的质量含量为10质量％以上60质量％以下。

7.如权利要求1～6中任一项所述的嵌段共聚物，其中，所述嵌段共聚物由通式(1)所表示，

[化1]

式中，R₁表示氢原子或者具有或不具有取代基的碳原子数(C1～C6)烷基，t表示20～270的整数，A表示具有或不具有取代基的碳原子数(C1～C6)亚烷基，R₂表示选自由氢原子、碳原子数(C1～C6)酰基和碳原子数(C1～C6)烷氧羰基组成的组中的取代基，B表示键或具有羧基的结合基团，R₃表示具有羟基的生理活性物质的结合残基且所述羟基与B结合，R₄表示选自由具有或不具有取代基的碳原子数(C1～C30)的直链状、支链状或环状的烷氧基、具有或不具有取代基的碳原子数(C1～C30)的直链状、支链状或环状的烷基氨基、具有或不具有取代基的碳原子数(C1～C30)的直链状、支链状或环状的二烷基氨基、具有或不具有取代基的碳原子数(C1～C8)烷基氨基羰基(C1～C8)烷基氨基、荧光物质的结合残基和羟基组成的组中的1种以上的取代基，n表示1或2，x₁、x₂、y₁、y₂和z各自独立地表示0～25的整数，(x₁+x₂)表示1～25的整数，(x₁+x₂+y₁+y₂+z)表示3～25的整数，结合了所述R₃和R₄的各构成单元以及侧链羰基发生了分子内环化的构成单元是各自独立地无规排列的结构。