[发明专利]胆酸衍生物及其制备方法和医药用途有效

专利信息
申请号: 201680012567.8 申请日: 2016-04-13
公开(公告)号: CN107250150B 公开(公告)日: 2019-11-22
发明(设计)人: 李成海;包如迪;吕爱锋;钟慧娟 申请(专利权)人: 江苏豪森药业集团有限公司;上海翰森生物医药科技有限公司
主分类号: C07J9/00 分类号: C07J9/00;C07J31/00;C07J41/00;C07J51/00;C07J43/00;C07J75/00;A61K31/58;A61K31/575;A61P9/00;A61P3/06;A61P1/16;A61P1/00
代理公司: 11314 北京戈程知识产权代理有限公司 代理人: 程伟<国际申请>=PCT/CN2016/
地址: 222047 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 胆酸 衍生物 及其 制备 方法 医药 用途
【权利要求书】:

1.一种式(IV)所示的胆酸衍生物、其立体异构体或其药学上可接受盐,其结构如下,

当R4为结构:时,n为1;

当R4为结构:时,n为0;

R2、R3选自氢、氟、溴、三氟甲基或C1-8烷基;

Z选自CR8R9或硫;

Y1、Y2各自独立的选自CR8R9、NR10、氧或硫;

R8、R9各自独立的选自氢、氘、卤素、羟基;

R10选自氢;

当R2为乙基,Z为硫时,式(IV)不为

2.根据权利要求1所述的胆酸衍生物、其立体异构体或其药学上可接受盐,其特征在于,C1-8烷基选自C1-6烷基。

3.根据权利要求1所述的胆酸衍生物、其立体异构体或其药学上可接受盐,其特征在于,C1-8烷基选自C1-3烷基。

4.根据权利要求1所述的胆酸衍生物、其立体异构体或其药学上可接受盐,其特征在于,R3选自H、甲基、乙基或异丙基。

5.根据权利要求1所述的胆酸衍生物、其立体异构体或其药学上可接受盐,其特征在于,R3选自H或甲基。

6.根据权利要求1所述的胆酸衍生物、其立体异构体或其药学上可接受盐,其特征在于,选自如下式(Ⅵ)结构化合物:

其中,Y1、Y2、R2如权利要求1所定义。

7.根据权利要求6所述的胆酸衍生物、其立体异构体或其药学上可接受盐,其特征在于,选自如下化合物:

8.根据权利要求1所述的胆酸衍生物、其立体异构体或其药学上可接受盐,其特征在于,选自如下式(Ⅶ)结构化合物:

其中,R2、R10、Z如权利要求1所定义。

9.根据权利要求8所述的胆酸衍生物、其立体异构体或其药学上可接受盐,其特征在于,选自如下化合物:

10.式(Ⅷ)结构的胆酸衍生物、其立体异构体或其药学上可接受盐,选自如下化合物:

Z选自氧或硫;

R2选自氢、氟、溴、三氟甲基或C1-8烷基。

11.根据权利要求10所述的胆酸衍生物、其立体异构体或其药学上可接受盐,其特征在于,选自如下化合物

12.根据权利要求1所述的胆酸衍生物、其立体异构体或其药学上可接受盐的制备方法,包括如下步骤:

其中,R10为氢;R2、Z如权利要求1所定义;Pg1为羟基保护基,选自C1-4烷基或苄基。

13.药物组合物,其包括治疗有效剂量的权利要求1-11任一项所述的胆酸衍生物、其立体异构体或其药学上可接受盐及可药用的载体。

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