[发明专利]大麻素化合物的混合物、其制备和应用有效

专利信息
申请号: 201680012612.X 申请日: 2016-02-26
公开(公告)号: CN107405327B 公开(公告)日: 2021-03-02
发明(设计)人: 不公告发明人 申请(专利权)人: 西姆莱斯有限公司
主分类号: A61K31/235 分类号: A61K31/235;A61K31/352;A61P1/08;A61P29/00;A61P21/02;A61P25/06;A61P9/12;A61P27/06;A61P25/18;A61P37/02;A61P25/08;C07C67/343;C07C69/94
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 丁永凡;李建航
地址: 德国霍*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 大麻 化合物 混合物 制备 应用
【权利要求书】:

1.一种混合物,所述混合物包括式(A)的一种或多种化合物和/或一种或多种其盐类,

其中R1是不具有羟基基团的脂肪残基或者是羟乙基,其中在所述脂肪残基R1中C原子的总数不大于15,

并且其中所述脂肪残基

-是饱和的或不饱和的

并且

-是支链的或非支链的,

并且

-是非环状的或环状的,

前提条件是:对于R1是不具有羟基基团的脂肪残基的情况而言,所述式(A)的一种/多种所述化合物或所述化合物的一种/多种所述盐类选自化合物次大麻二酚环己基酯和次大麻二酚己基酯以及它们的盐类,

其中在所述混合物中

所述式(A)的所述化合物和其盐类的总量与式(V)的化合物的量的摩尔比大于1:1,

并且同时所述式(A)的所述化合物和其盐类的总量与式(III)的化合物的量的摩尔比

大于1:1。

2.根据权利要求1所述的混合物,

其中所述式(A)的所述化合物的所述脂肪残基是饱和的和/或非支链的。

3.根据权利要求2所述的混合物,

其中所述式(A)的所述化合物的所述脂肪残基是饱和的和非支链的。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的混合物,

其中所述式(A)的所述一种化合物或所述式(A)的所述多种化合物中的一种化合物是式(IV)的化合物:

5.一种药物,所述药物包括在权利要求1至4中任一项限定的式(A)的化合物或一种在权利要求1至4中任一项限定的式(A)的化合物的盐类或根据权利要求1至4中任一项所述的混合物,所述药物达到选自下述的效果:

-开胃作用,

-用于抑制恶心和呕吐的止吐作用,

-减少肌肉痉挛和抽筋,

-缓解疼痛症状,

-降低青光眼中的眼内压,

-改善情绪,

-免疫刺激

和/或

-抗癫痫作用。

6.根据权利要求5所述的药物,

其中所述缓解疼痛症状是缓解偏头痛症状。

7.一种CB1受体调节剂和/或CB2受体调节剂,其包括在权利要求1至4中任一项限定的式(A)的化合物或一种在权利要求1至4中任一项限定的式(A)的化合物的盐类或根据权利要求1至4中任一项所述的混合物。

8.一种用于制备根据权利要求1至4中任一项所述的混合物或选自次大麻二酚环己基酯、次大麻二酚己基酯和2-次大麻二酚羟乙基酯或它们的盐类的化合物的方法,所述方法具有下列步骤:

式(IX)的酯

与式HO-X的醇的反应,

其中Y是有机残基,

其中

X是不具有羟基基团脂肪残基或者是羟乙基,其中在脂肪残基X中C原子的总数不大于15,并且

其中所述脂肪残基

-是饱和的或不饱和的

并且

-是支链的或非支链的,

并且

-是非环状的或环状的,

前提条件是:对于X是不具有羟基的脂肪残基的情况而言,式HO-X的醇选自:环己醇和己醇,

其中Y与X不同,并且将Y选择成,使得所述式HO-Y的在反应时形成的醇在1013hPa下在比所使用的所述式HO-X的醇更低的温度下沸腾。

9.根据权利要求8所述的方法,

其中式(IX)的酯是

以下式的大麻二酚羧酸酯

10.根据权利要求8所述的方法,

所述方法具有用于制备式(IX)的酯的下列步骤:

式(I)的薄荷基二烯醇与Divarin酯反应成式(IX)的相应的酯

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