[发明专利]用于治疗眼疾的化合物

说明书

本发明提供一种用于在有需要的个体中治疗眼疾的方法，其包含对该个体施用有效量的式(A)化合物。本发明还提供一种用于治疗眼疾的医药组合物，其包括式(A)化合物，以及一种医药上可接受的载体。

技术领域

本发明涉及一种用于治疗眼疾的方法。

背景技术

随着人口逐渐老化，视力的恶化越来越明显及严重。有许多与老化密切相关眼疾，例如青光眼、老年性黄斑部病变(AMD)，视神经病变、缺血性视网膜病变、缺血性视网膜病变、老年性白内障等。这些眼疾是引起视力障碍，甚至老年人失明的主要疾病。

视网膜色素上皮细胞(RPE)是由单层细胞构成，并位于视网膜感光受器以及脉络膜血管间，其对于机械性及代谢性支持感光受器上扮演着重要角色。此外，RPE的功能障碍是造成某些眼疾的主因，例如增生性玻璃体视网膜病变(PVR)、葡萄膜炎以及AMD。AMD及其他疾病，例如糖尿病性视网膜病变(DR)，很可能与由光或代谢反应衍生的氧自由基的效应息息相关。

另一方面，眼部血流量也与许多眼疾密切相关，包括青光眼、缺血性视网膜病变、以及老年性黄斑部病变(AMD)。因此，维持正常的眼部血流量对于预防/治疗前述眼疾而言是必须的。

在美国及西欧，超过65岁的人中，老年性黄斑部病变(AMD)是导致眼盲的主要原因。在两大洲中常见的危险因子包括年龄增加、吸烟、高血压、心绞痛以及阳性家族史。AMD以非渗出及渗出两种形式存在。非渗出型涉及中央视网膜萎缩以及中央视力缓慢及渐进的损失。渗出型的特征在于，新血管生长穿过布鲁赫膜(Bruch’s membrane)而进入视网膜下腔，以及经由血管生成的过程而发展的脉络膜血管新生(CNV)。血管生成时常由缺血及缺氧所诱发。因为黄斑部仅具有单一的血液供应，而在体内视网膜具有最高的氧气摄取量，因此，观察到缺血与AMD的发展有强烈的关联性并不令人意外(Strauss O.,Physiol.Res.2005；85(3):845-881)。

由于上皮在氧气张力以及与氧气自由基有关的压力下极为脆弱，在与缺血有关的疾病过程中，RPE内所产生的活性氧族群(ROS)可能对于RPE细胞造成损伤。AMD的一个重要的“早期”事件为，因为氧化损伤而造成RPE细胞的损失。氧化压力被确认可涉及数种与老化相关的慢性疾病的病因，例如癌症、糖尿病、神经退化疾病及心血管疾病。

发明内容

本发明涉及不可预期地发现一种具有式(A)的异戊烯基二氢黄酮化合物，其可有效治疗眼疾：

其中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇独立地代表–H、–OH、直链或支链烷基、或取代或未取代以–OH的异戊二烯基。

因此，在一方面，本发明提供一种在有需要的个体中治疗眼疾的方法，其包含对该个体施用有效量的式(A)化合物。

另一方面，本发明提供一种用于治疗眼疾的医药组合物，其包括式(A)化合物，以及一种医药上可接受的载体。

所述式(A)化合物经由本领域技术人员熟知的方法以化学合成得到。

应理解前述一般说明及以下详细说明，对本发明而言都仅为示例性及解释性的，而非限制性的。

附图说明

前述的发明内容，以及以下的详细说明，结合附图一起阅读将得到更好的理解。为了说明本发明的目的，在图例中显示目前优选的具体实施例。

在附图中：