[发明专利]阿普斯特缓释制剂

权利要求书

1.一种药物制剂，由以下组分组成：

I)阿普斯特缓释组分，和

II)阿普斯特定位释放组分，

所述缓释组分I包含：

A)阿普斯特或其药理学上可接受的盐或其溶剂合物，

B)缓释材料，其中缓释材料为聚氧乙烯，

所述定位释放组分II包含：

A)阿普斯特或其药理学上可接受的盐或其溶剂合物，

B)定位释放包衣，所述定位释放包衣选自丙烯酸树脂，

进一步地，所述定位释放组分II中还含缓释材料，所述缓释材料为聚氧乙烯，

所述缓释组分I与定位释放组分II重量比为1:8～8:1。

2.根据权利要求1所述药物制剂，其特征在于所述阿普斯特或其药理学上可接受的盐或其溶剂合物含量占缓释组分I的重量百分比为5～20％。

3.根据权利要求1所述药物制剂，其特征在于所述阿普斯特或其药理学上可接受的盐或其溶剂合物含量占定位释放组分II的重量百分比为5～20％。

4.根据权利要求1所述药物制剂，其特征在于所述定位释放包衣用量占定位释放组分II的重量百分比为1～40％。

5.根据权利要求4所述药物制剂，其特征在于所述定位释放包衣用量占定位释放组分II的重量百分比为2～30％。

6.根据权利要求5所述药物制剂，其特征在于所述定位释放包衣用量占定位释放组分II的重量百分比为2～20％。

7.根据权利要求1所述药物制剂，其特征在于所述缓释材料用量占药物制剂中相对应的缓释组分I的重量百分比为6～60％。

8.根据权利要求7所述药物制剂，其特征在于所述缓释材料用量占药物制剂中相对应的缓释组分I的重量百分比为10～50％。

9.根据权利要求8所述药物制剂，其特征在于所述缓释材料用量占药物制剂中相对应的缓释组分I的重量百分比为15～45％。

10.根据权利要求1所述药物制剂，其特征在于所述缓释组分I与定位释放组分II重量比为1:6～6:1。

11.根据权利要求10所述药物制剂，其特征在于所述缓释组分I与定位释放组分II重量比为1:5～4:1。

12.根据权利要求1所述药物制剂，其特征在于所述缓释组分I还含有药用辅料，所述药物辅料选自填充剂、表面活性剂、助流剂、润滑剂、包衣剂中的一种或多种。

13.根据权利要求1所述药物制剂，其特征在于所述定位释放组分II中还含有药用辅料，所述药物辅料选自填充剂、表面活性剂、助流剂、润滑剂中的一种或多种。

14.根据权利要求12或13所述药物制剂，其特征在于所述填充剂为水溶性或水溶胀性填充剂。

15.根据权利要求14所述药物制剂，其特征在于所述填充剂选自微晶纤维素、预胶化淀粉、玉米淀粉、糊精、乳糖、蔗糖、甘露醇、硫酸钙、磷酸氢钙中的一种或多种。

16.根据权利要求12或13所述药物制剂，其特征在于所述填充剂的用量占药物制剂中相对应的缓释组分I或定位释放组分II的重量百分比为10～40％。

17.根据权利要求12或13所述药物制剂，其特征在于所述表面活性剂为离子型表面活性剂或非离子型表面活性剂中的一种或多种，所述离子型表面活性剂为硬脂酸，十二烷基硫酸钠，卵磷脂，所述非离子型表面活性剂为单硬脂酸甘油酯，聚山梨酯，脂肪酸山梨坦，聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物。