[发明专利]用于雄激素受体的靶向降解的化合物和方法在审
申请号: | 201680014250.8 | 申请日: | 2016-01-20 |
公开(公告)号: | CN107428734A | 公开(公告)日: | 2017-12-01 |
发明(设计)人: | M·金;A·P·克鲁;H·董;J·王;C·费拉罗;X·陈;Y·钱 | 申请(专利权)人: | 阿尔维纳斯股份有限公司 |
主分类号: | C07D403/06 | 分类号: | C07D403/06 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所11038 | 代理人: | 谭玮 |
地址: | 美国康*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 激素 受体 靶向 降解 化合物 方法 | ||
1.具有以下结构的化合物:
[ABM]-[L],
其中ABM是雄激素受体(AR)结合部分,L是化学接头部分,其中所述ABM包含选自以下的结构:
其中W1是芳基或杂芳基,其独立地被1个或多个卤代、羟基、硝基、CN、C≡CH、C1-6烷基(直链的,支链的,任选地被1个或多个卤代、C1-6烷氧基取代)、C1-6烷氧基(直链的,支链的,任选地被1个或多个卤代取代)、C2-6烯基、C2-6炔基取代;
Y1、Y2各自独立地是NRY1、O、S;
Y3、Y4、Y5各自独立地是键、O、NRY2、CRY1RY2、C=O、C=S、SO、SO2;
Q是具有0-4个杂原子的3-6元脂环族环或芳族环,其任选地被0-6个RQ取代,每个RQ独立地是H、C1-6烷基(直链的,支链的,任选地被1个或多个卤代、C1-6烷氧基取代),或者2个RQ基团与它们所连接的原子一起形成含有0-2个杂原子的3-8元环系);
R1、R2、Ra、Rb、RY1、RY2各自独立地是H、C1-6烷基(直链的,支链的,任选地被1个或多个卤代、C1-6烷氧基取代),或者R1、R2与它们所连接的原子一起形成含有0-2个杂原子的3-8元环系);
W2是键、C1-6烷基、C1-6脂环族基、杂环基、芳基或杂芳基,每个任选地被1、2或3个RW2取代;且
每个RW2独立地是H、卤代、C1-6烷基(任选地被1个或多个F取代)、OC1-3烷基(任选地被1个或多个-F取代)、OH、NH2、NRY1RY2、CN。
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