[发明专利]固体分散体

权利要求书

1.一种包含奥培米芬的固体分散体的组合物，其中所述固体分散体包含：

奥培米芬；和

选自以下的亲水性载体：羟丙甲基纤维素醋酸琥珀酸酯、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯吡咯烷酮/醋酸乙烯酯共聚物、羟丙甲基纤维素、甲基丙烯酸共聚物、羟丙基纤维素、聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯聚乙二醇接枝共聚物、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯，及其混合物，

其中奥培米芬与亲水性载体的比率是1:1-1:10 (w/w)。

2.权利要求1的组合物，其中奥培米芬与亲水性载体的比率是在1:1-1:5 (w/w)的范围内。

3.权利要求1或2的组合物，其中奥培米芬与亲水性载体的比率是约1:4 (w/w)。

4.权利要求1或2的组合物，其中所述固体分散体还包含表面活性剂。

5.一种水性溶液，其包含权利要求1-4的任一项的组合物，其中所述固体分散体溶于选自水、0.1N HCl，或具有范围从6.5至7.5的pH的缓冲溶液的溶剂中。

6.一种制备包含奥培米芬和亲水性载体的固体分散体的组合物的方法，所述方法包括：

使奥培米芬溶于第一溶剂，以产生奥培米芬溶液；

使亲水性载体溶于第二溶剂，以产生亲水性载体溶液；

合并所述奥培米芬溶液和所述亲水性载体溶液以产生一种混合物；

使所述混合物经受干燥条件以从所述混合物除去第一溶剂和第二溶剂，以致剩余的材料形成包含奥培米芬和亲水性载体的固体分散体的组合物，

其中所述亲水性载体选自羟丙甲基纤维素醋酸琥珀酸酯、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯吡咯烷酮/醋酸乙烯酯共聚物、羟丙甲基纤维素、甲基丙烯酸共聚物、羟丙基纤维素、聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯聚乙二醇接枝共聚物、羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯，及其混合物，

其中奥培米芬与亲水性载体在所述混合物中的比率范围是从1:1至1:10 (w/w)。

7.权利要求6的方法，其中所述第一溶剂包含选自甲醇或乙醇的溶剂。

8.权利要求6或7的方法，其中所述第二溶剂包含选自水、甲醇，或乙醇的溶剂。

9.权利要求6或7的方法，其中所述第一和第二溶剂是相同的。

10.权利要求6或7的方法，其中奥培米芬与亲水性载体在所述混合物中的比率范围是从1:1至1:5 (w/w)。

11.权利要求6或7的方法，其中奥培米芬与亲水性载体在所述混合物中的比率是在1:2-1:4 (w/w)之间。

12.权利要求6或7的方法，其还包括使表面活性剂溶于第三溶剂以产生表面活性剂溶液和合并所述表面活性剂溶液与所述奥培米芬溶液和亲水性溶液以产生一种混合物的步骤。

13.权利要求12的方法，其中所述第三溶剂包含选自水、甲醇，或乙醇的溶剂。

14.权利要求6或7的方法，其中所述干燥条件包括环境温度和环境大气压持续至多90小时时段的条件。

15.权利要求6或7的方法，其中所述干燥条件包括减少大气压力和少于90小时的时间段的条件。

16.一种药用组合物，其包含权利要求1-4的任一项的组合物和药学上可接受的赋形剂。

17.权利要求16的药用组合物，其中所述药用组合物以剂型提供。