[发明专利]抗菌组合物

说明书

抗菌组合物，包含至少一种不饱和脂肪酸或其药学上可接受的盐；至少一种α‑羟基酸或其药学上可接受的盐；以及至少一种氨基醇。所述组合物具有广谱抗菌活性，包括对展现多药耐药性的病原体的抗菌活性。

技术领域

本发明涉及抗菌组合物的领域，并且具体来说涉及包含一种或多种脂肪酸、一种或多种羟基酸和一种或多种氨基醇的抗菌组合物。

背景技术

当前迫切需要具有广谱抗菌活性的化合物和/或组合物。在社区和医院由细菌病原体引起的传染病发病率提高是全世界的健康问题。严重侵袭性感染据报道是癌症疗法，以及骨髓移植和重大手术中的主要并发症。感染对于患有血液恶性病和/或AIDS的免疫缺陷患者也是严重问题。

在细菌病原体中，多药耐药性在最近已明显增加。举例来说，金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)(二甲氧苯青霉素耐药或MRSA)和凝固酶阴性葡萄球菌(coagulase-negative Staphylococci，CoNS)菌株已经变得对最常使用的抗生素耐药，使得对它们具有均匀活性的仅有的可用抗生素是糖肽、万古霉素(vancomycin)和替考拉宁(teicoplanin)。金黄色葡萄球菌是医院获得性菌血症的主要原因之一，所述菌血症能够引起范围从表层皮肤感染到如血流感染、心内膜炎和肺炎等潜在致死性疾病的广泛范围的疾病(戴科玛(Diekema)等人，《临床感染性疾病(Clin.Infect.Dis.)》2001，32：S114-132)。已经开始对多种抗生素产生耐药性的其它人类病原体包括肺炎链球菌(Streptococcuspneumoniae)(医院内感染的主要原因)和绿脓杆菌(Pseudomonasaeruginosa)、流感嗜血杆菌(Haemophilus influenzae)和粘膜炎莫拉氏菌(Moraxella catarrhalis)(最常见社区获得性呼吸道病原体；霍班(Hoban)等人，《临床感染性疾病(Clin.Infect.Dis.)》2001，32：S81-93)。

这些多药耐药性细菌(“超级细菌”)不仅仅限于医院，并且它们可以存在于不同场所，包括日托、学校、监狱、体育设施、机场、保健设施、养老院等。纸和塑料对于社会必不可少并且因此需要用抗菌剂处理，帮助消除这些“超级细菌”。

因此，需要新颖抗菌组合物来解决微生物对当前疗法的耐药性提高以及现有抗生素对微生物一般不具有功效两者的问题。

在化妆品和食品行业中也持续需要具有抗微生物特性的试剂，具体来说用于保存易腐性产品，而且用于可能对人类或动物身体具有不良影响的微生物的直接化妆性或治疗性处理。可以例如提到可能引起体臭、痤疮、霉菌病等的微生物。

多年来已知游离脂肪酸的抗微生物特性(卡巴拉J.(Kabara J.)等人，《抗微生物剂和化学疗法(Antimicrobial Agents and Chemotherapy)》，1972年7月；2(1)：第23页-第28页)。伯格森(Bergson)等人(《抗微生物剂和化学疗法(AntimicrobialAgents andChemotherapy)》，2001年11月，第3209页-第3212页)报道癸酸和月桂酸都有效杀死酵母白色念珠菌(Candida albicans)。孙(Sun)等人(《化学-生物学相互作用(Chemico-Biological Interactions)》140(2002)，第185页-第198页)鉴别了辛酸、癸酸和月桂酸的优良杀微生物特性，结论是月桂酸对革兰氏阳性细菌(gram positive bacteria)最有效，而辛酸对革兰氏阴性生物体(gram negative organism)最优。

WO 2011/061237公开包含用膜脂质乳化的游离脂肪酸或其水解衍生物的抗微生物组合物，和包含其的药物调配物。组合物可以用于治疗或预防微生物感染。它们还可以调整血液凝结速率，使其适于并入到导管锁定溶液中以及用于伤口护理。