[发明专利]降低应激诱导的P-TAU的三唑并吡啶和三唑并嘧啶

权利要求书

1.一种根据下式的化合物：

或其药学上可接受的盐，其中：

R⁰为-NH-；

R¹是并且R²是

R³为CH₃；

R⁴为–CH₃；

R₅为–Cl；以及

R₆为–H。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，所述化合物能够有效降低促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)诱导的p-tau。

3.一种药物制剂，其包含权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体或赋形剂。

4.根据权利要求3所述的制剂，其中，所述制剂是单位剂量制剂。

5.根据权利要求3所述的制剂，其中，所述制剂经配制以用于经由选自由以下途径组成的组给药：透皮递送、经由吸入给药、口服给药、静脉内给药和直肠给药。

6.根据权利要求5所述的制剂，其中，所述透皮递送为离子电渗递送。

7.根据权利要求5所述的制剂，其中，所述经由吸入给药为气雾剂给药。

8.权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于减少哺乳动物中的p-tau或抑制或预防哺乳动物中p-tau的增加的药物的用途。

9.权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于在哺乳动物中通过非淀粉样蛋白途径促进淀粉样前体蛋白(APP)加工的药物中的用途。

10.根据权利要求9所述的用途，其中，所述用途在所述哺乳动物中降低了p-tau。

11.权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于在哺乳动物中预防或延缓前期阿尔茨海默症病情和/或认知功能障碍的发生，和/或改善前期阿尔茨海默症病情和/或认知功能障碍的一种或多种症状，或预防或延缓前期阿尔茨海默症症状或认知功能障碍的恶化的药物中的用途。

12.权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于在哺乳动物中改善阿尔茨海默症的一种或多种症状和/或逆转阿尔茨海默症和/或降低阿尔茨海默症恶化速度的药物中的用途。

13.根据权利要求8-12中任一项所述的用途，其中，所述哺乳动物具有患上阿尔茨海默症的家族性风险。

14.根据权利要求8-12中任一项所述的用途，其中，所述哺乳动物具有家族性阿尔茨海默症(FAD)突变。

15.根据权利要求8-12中任一项所述的用途，其中，所述哺乳动物具有一份ApoE4等位基因。

16.根据权利要求8-12中任一项所述的用途，其中，所述哺乳动物具有两份ApoE4等位基因。

17.根据权利要求8-12中任一项所述的用途，其中，所述哺乳动物是人。

18.根据权利要求8-10中任一项所述的用途，其中，所述用途是预防或延缓从认知上无症状的前期阿尔茨海默症病情到阿尔茨海默症认知功能障碍转变的用途。

19.根据权利要求8-12中任一项所述的用途，其中，所述用途是预防或延缓阿尔茨海默症的认知功能障碍发生的用途。