[发明专利]关节脂肪垫制剂及其使用方法

权利要求书

1.一种用于治疗需要这种治疗的受试者的关节的疼痛、炎症、疾病或其组合的制剂，其中将所述制剂施用于关节的脂肪垫，所述制剂包含：

选自以下的治疗剂：止痛剂、抗炎剂、免疫抑制剂及其组合；

其中所述制剂提供所述治疗剂向关节的持续释放。

2.根据权利要求1的用途的制剂，其中所述制剂向关节提供治疗有效量的治疗剂，从而缓解关节的疼痛、炎症、疾病或其组合。

3.根据权利要求1或2的用途的制剂，其中所述治疗剂是抗炎剂或止痛剂。

4.根据权利要求1至3中任一项的用途的制剂，其中所述治疗剂选自：甾体抗炎剂、非甾体抗炎剂(NSAID)、抗炎性细胞因子、抗代谢物、N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂、对乙酰氨基酚(扑热息痛)、阿片剂、环加氧酶-2(COX2)抑制剂及其组合。

5.根据权利要求1至4中任一项的用途的制剂，其中所述治疗剂为选自以下的甾体抗炎剂：21-乙酰氧基孕烯醇酮、阿氯米松、二丙酸阿氯米松、阿尔孕酮、安西奈德、倍氯米松、倍他米松、二丙酸倍他米松、倍他米松磷酸钠、戊酸倍他米松、布地奈德、氯泼尼松、环索奈德、氯倍他索、氯倍他索-17-丙酸酯、氯倍他松-17-丁酸酯、氯倍他松、氯可托龙、氯泼尼醇、皮质酮、可的松、醋酸可的松、可的伐唑、地夫可特、地奈德、去羟米松、地塞美松、地塞美松磷酸钠、双氟拉松、二氟可龙、二氟泼尼酯、甘草次酸、氟扎可特、氟二氯松、氟甲松、醋酸氟轻松、肤轻松、醋酸肤轻松、醋酸氟轻松、氟可丁丁酯、氟可龙、己酸氟可龙、新戊酸氟可龙、氟米龙、氟尼缩松、醋酸甲氟龙、醋酸氟泼尼定、氟泼尼龙、氟氢缩松、丙酸氟替卡松、福莫可他、哈西奈德、丙酸卤倍他索、卤米松、醋酸卤泼尼松、氢可他酯、氢化可的松、醋酸氢化可的松、氢化可的松-17-醋丙酯、氢化可的松-17-丙丁酯、氢化可的松-17-丁酸酯、氢化可的松-17-戊酸酯、氯替泼诺、马泼尼酮、甲羟松、甲泼尼松、甲基强的松龙、莫米松、糠酸莫米松、帕拉米松、醋酸帕拉米松、泼尼卡酯、泼尼松龙、泼尼松龙25-二乙基氨基-乙酸酯、泼尼松龙磷酸钠、强的松、泼尼松龙戊酸酯、泼尼立定、利美索龙、替可的松、特戊酸硫氢可的松、去炎松、曲安奈德、去炎松醇、苯曲安奈德、己曲安奈德、上述的衍生物、上述的盐、及上述的混合物。

6.根据权利要求1或2的用途的制剂，其中所述治疗剂是选自以下的免疫抑制剂：咪唑硫嘌呤、环孢菌素、咪唑立宾、他克莫司、上述的衍生物、及其组合。

7.根据权利要求1至6中任一项的用途的制剂，其中所述制剂作为凝胶、植入物、丝纤蛋白水凝胶、微球或纳米球提供。

8.根据权利要求7的用途的制剂，其中所述制剂作为植入物提供，所述植入物包含选自以下的聚合物：聚(D，L-丙交酯-共-乙交酯)、聚(D，L-丙交酯)、聚(乙二醇)、聚(丙烯富马酸酯)、聚(乙烯醇)、聚(二噁烷酮)、聚(己内酯)、聚(丙烯富马酸酯)、聚(环氧丙烷)、聚酐、聚磷腈、多糖、蛋白质、及其组合。

9.根据权利要求8的用途的制剂，其中所述聚合物是选自以下的可生物降解的聚合物：聚(D，L-丙交酯-共-乙交酯)、聚(D，L-丙交酯)、聚(己内酯)及其组合。

10.根据权利要求8的制剂，其中所述治疗剂是地塞米松，并且所述聚合物是聚(D，L-丙交酯-共-乙交酯)。

11.根据权利要求7的用途的制剂，其中所述制剂作为凝胶提供，其中所述凝胶是凝胶溶液或凝胶悬浮液。

12.根据权利要求11的用途的制剂，其中所述治疗剂被掺入到生物相容的且可生物降解的容器中，所述容器选自脂质体、胶束和聚合的囊泡，其中所述容器被掺入到凝胶中。

13.根据权利要求11的用途的制剂，其中所述治疗剂是地塞米松，并且所述凝胶包含透明质酸，透明质酸是交联的或非交联的。

14.根据权利要求13的用途的制剂，其中所述地塞米松以制剂的约0.1％至约50％(wt/wt)、约0.5％至约30％(wt/wt)、约1％至约25％(wt/wt)、或约2％至约20％(wt/wt)的浓度提供。

15.根据权利要求13或14中任一项的用途的制剂，其中所述透明质酸是透明质酸钠。