[发明专利]包含异噁唑啉活性剂的长效可注射配制剂、其方法和用途

权利要求书

1.用于治疗或预防动物中的寄生物侵袭或感染的长效可注射配制剂，包含：

a)抗寄生物有效量的至少一种式(Ia)异噁唑啉活性剂：

(Ia)

或其药学上可接受的盐；

b)药学上可接受的聚合物，其是泊洛沙姆124；

c)任选地，至少一种共溶剂，其是可与水混溶的极性有机溶剂；

d)任选地，抗氧化剂；和

e)任选地至少一种药学上可接受的添加剂；

其中所述长效可注射组合物中存在的唯一药学上可接受的聚合物是泊洛沙姆。

2.根据权利要求1的长效可注射配制剂，其中所述异噁唑啉活性剂是对映体富集的。

3.根据权利要求2的长效可注射配制剂，其中在异噁唑啉活性剂中富集的是式(S)-(Ia)化合物：

(S)-(Ia)

或其药学上可接受的盐。

4.根据权利要求1至3中任一项的长效可注射配制剂，其中所述共溶剂是甲醇，乙醇，异丙醇，苯甲醇或液体聚乙二醇或其混合物。

5.根据权利要求1的长效可注射配制剂，包含：

a)5至30％(w/v)的式(Ia)的异噁唑啉化合物：

(Ia)

或其药学上可接受的盐；

b)药学上可接受的聚合物，其是泊洛沙姆124；

c)任选地，5％至40％(w/v)的选自液体聚乙二醇、乙醇和异丙醇或其混合物的共溶剂；

d)任选地，0.01％至2.0％(w/v)的抗氧化剂；和

e)任选地0.01％至5.0％(w/v)的药学上可接受的添加剂；

其中所述长效可注射组合物中存在的唯一药学上可接受的聚合物是泊洛沙姆并且其中所述泊洛沙姆124在总组合物中以代表补充至组合物的100％的比例存在。

6.根据权利要求1的长效可注射配制剂，其中所述配制剂治疗或预防寄生物的侵袭或感染持续3至6个月。

7.根据权利要求1的长效可注射配制剂，其中所述配制剂治疗或预防寄生物的侵袭或感染持续5至6个月。

8.根据权利要求1的长效可注射配制剂，其中所述配制剂治疗或预防寄生物的侵袭或感染持续6个月。

9.根据权利要求1的长效可注射配制剂，其中所述配制剂治疗或预防寄生物的侵袭或感染持续7个月或更长。

10.根据权利要求6-9中任一项的长效可注射配制剂，其中所述寄生物是蚤或蜱。

11.根据权利要求5的长效可注射配制剂，其中异噁唑啉化合物是：

(S)-Ia

或其药学上可接受的盐。

12.根据权利要求1的长效可注射配制剂，其还包含有效量的至少一种额外的药学活性剂。

13.根据权利要求12的长效可注射配制剂，其中所述额外的药学活性剂是大环内酯。

14.根据权利要求13的长效可注射配制剂，其中所述大环内酯是阿维菌素，地马待克丁，多拉克丁，甲氨基阿维菌素，依立诺克丁，依维菌素，拉替菌素，lepimectin，司拉克丁，ML-1,694,554，弥拜菌素，密比霉素D，莫昔克丁或奈马克丁。

15.根据权利要求1的长效可注射配制剂用于制备药物的用途，所述药物用于在有需要的动物体内或体表持续3至6个月的时间段治疗或预防寄生物的侵袭或感染。

16.根据权利要求15的用途，其中所述动物是犬，猫，绵羊或牛。