[发明专利]疏水性活性剂颗粒的递送在审

专利信息
申请号: 201680018726.5 申请日: 2016-01-29
公开(公告)号: CN107405424A 公开(公告)日: 2017-11-28
发明(设计)人: J·斯莱格;T·M·海尔;D·E·巴布科克 申请(专利权)人: 苏尔莫迪克斯公司
主分类号: A61L27/34 分类号: A61L27/34;A61L27/54;A61L29/08;A61L29/16;A61L31/10;A61L31/16
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司31266 代理人: 马思敏,徐迅
地址: 美国明*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 疏水 活性剂 颗粒 递送
【权利要求书】:

1.一种药物递送涂层,该药物递送涂层包含

聚合层,该聚合层包含亲水性外表面;

接触该亲水性外表面的基体,该基体包含

颗粒状疏水性治疗剂;和

阳离子剂;

其中该聚合层进一步包含

具有悬垂的光反应性基团的亲水性聚合物;和

包含至少两个芳基酮官能度的光交联剂。

2.如权利要求1和3-9中任一项所述的药物递送涂层,具有悬垂的光反应性基团的亲水性聚合物包含光-聚丙烯酰胺。

3.如权利要求1-2和4-9中任一项所述的药物递送涂层,其中该光-聚丙烯酰胺选自聚(N-3-氨基丙基)甲基丙烯酰胺-共-N-(3-(4-苯甲酰基苯甲酰胺基)丙基)甲基丙烯酰胺;聚(丙烯酰胺-共-N-(3-(4-苯甲酰基苯甲酰胺基)丙基)甲基丙烯酰胺)、聚(丙烯酰胺-共-马来酸-6-氨基己酸-N-氧基琥珀酰亚胺-共-N-(3-(4-苯甲酰基苯甲酰胺基)丙基)甲基丙烯酰胺)和聚(丙烯酰胺-共-(3-(4-苯甲酰基苯甲酰胺基)丙基)甲基丙烯酰胺)-共-甲基丙烯酸缩水甘油酯。

4.如权利要求1-3和5-9中任一项所述的药物递送涂层,其中该光-聚丙烯酰胺是聚(N-3-氨基丙基)甲基丙烯酰胺-共-N-(3-(4-苯甲酰基苯甲酰胺基)丙基)甲基丙烯酰胺。

5.如权利要求1-4和6-9中任一项所述的药物递送涂层,其中该光交联剂选自亚乙基双(4-苯甲酰基苄基二甲基铵)二溴化物:

和双(4-苯甲酰基)磷酸钠盐:

6.如权利要求1-5和7-9中任一项所述的药物递送涂层,其中该光-聚丙烯酰胺是聚(N-3-氨基丙基)甲基丙烯酰胺-共-N-(3-(4-苯甲酰基苯甲酰胺基)丙基)甲基丙烯酰胺并且该光交联剂是亚乙基双(4-苯甲酰基苄基二甲基铵)二溴化物。

7.如权利要求1-6和8-9中任一项所述的药物递送涂层,该颗粒状疏水性治疗剂和该阳离子剂形成有涂层的治疗剂颗粒。

8.如权利要求1-7和9中任一项所述的药物递送涂层,该阳离子剂选自下组,该组由以下各项组成:阳离子脂质、具有阳离子基团的中性脂质以及阳离子聚合物。

9.如权利要求1-8中任一项所述的药物递送涂层,该阳离子剂选自下组,该组由以下各项组成:聚乙烯亚胺和DOTAP。

10.一种药物递送涂层,该药物递送涂层包含

聚合层,该聚合层包含亲水性外表面;

接触该亲水性外表面的基体,该基体包含

颗粒状疏水性治疗剂;

选自由聚乙烯亚胺和DOTAP组成的组的阳离子剂;和

选自由聚丙烯酸(PAA)、聚谷氨酸、聚天冬氨酸、肝素、海藻酸盐、透明质酸和聚乙烯基磺酸组成的组的ζ电位调节剂。

11.如权利要求10和12-18中任一项所述的药物递送涂层,该ζ电位调节剂包含聚丙烯酸(PAA)。

12.如权利要求10-11和13-18中任一项所述的药物递送涂层,其中该聚合层进一步包含

具有悬垂的光反应性基团的亲水性聚合物;和

包含至少两个芳基酮官能度的光交联剂。

13.如权利要求10-12和14-18中任一项所述的药物递送涂层,具有悬垂的光反应性基团的亲水性聚合物包含光-聚丙烯酰胺。

14.如权利要求10-13和15-18中任一项所述的药物递送涂层,其中该光-聚丙烯酰胺选自聚(N-3-氨基丙基)甲基丙烯酰胺-共-N-(3-(4-苯甲酰基苯甲酰胺基)丙基)甲基丙烯酰胺;聚(丙烯酰胺-共-N-(3-(4-苯甲酰基苯甲酰胺基)丙基)甲基丙烯酰胺)、聚(丙烯酰胺-共-马来酸-6-氨基己酸-N-氧基琥珀酰亚胺-共-N-(3-(4-苯甲酰基苯甲酰胺基)丙基)甲基丙烯酰胺)和聚(丙烯酰胺-共-(3-(4-苯甲酰基苯甲酰胺基)丙基)甲基丙烯酰胺)-共-甲基丙烯酸缩水甘油酯。

15.如权利要求10-14和16-18中任一项所述的药物递送涂层,其中该光-聚丙烯酰胺是聚(N-3-氨基丙基)甲基丙烯酰胺-共-N-(3-(4-苯甲酰基苯甲酰胺基)丙基)甲基丙烯酰胺。

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