[发明专利]酪氨酸激酶抑制剂及包含该酪氨酸激酶抑制剂的药物组合物有效

专利信息
申请号: 201680019729.0 申请日: 2016-04-07
公开(公告)号: CN107683279B 公开(公告)日: 2020-11-03
发明(设计)人: 龙超峰;陈正霞;陈小新;张杨;刘卓伟;李鹏;陈曙辉;梁贵柏;谢诚;李正伟;付志飞;胡国平;黎健 申请(专利权)人: 广东众生睿创生物科技有限公司
主分类号: C07D215/48 分类号: C07D215/48;C07D401/12;C07D417/12;C07D498/04;C07D491/056;C07D405/14;C07F9/60;A61K31/4709;A61K31/53;A61P35/00
代理公司: 北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙) 11382 代理人: 曹津燕;侯淑红
地址: 518000 广东省深圳市福田区*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 酪氨酸 激酶 抑制剂 包含 药物 组合
【权利要求书】:

1.式(II)所示的化合物或其药学上可接受的盐;

其中,式(II)的结构式如下:

R1选自

R2选自H、0H、NH2、卤素、CN、CF3

或结构单元选自:

R10选自H、OH、NH2、CN和卤素;

A选自

R11

其中,Y为S,R7、R8各自独立地选自H、Me、

R9选自H、Me、

或结构单元选自或结构单元选自

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其结构如式(III)所示

3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其结构如式(V)所示:

其中,上述式(V)中,Y为S;

选自

R7、R8各自独立地选自H、Me、

R9选自H、Me、

4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其结构如式(IX)所示:

其中,上述式(IX)中,Y为S;

选自

R8选自H、Me、

R9选自H、Me、

或结构单元选自或结构单元选自

5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其结构如式(IV)所示:

其中A选自

R11为其中,Y为S,

R7、R8各自独立地选自H、Me、

R9选自H、Me、其中选自

6.根据权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐,其结构如式(X)所示:

其中,上述式(X)中,Y为S;

选自

R7、R8各自独立地选自H、Me、

R9选自H、Me、

或结构单元选自或结构单元选自

其中选自

7.选自以下的化合物或其药学上可接受的盐:

8.一种药物组合物,包括权利要求1至7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,和至少一种药学上可接受的载体,所述药物组合物为片剂、栓剂、胶囊、糖衣剂、颗粒剂、干粉剂、口服溶液剂、注射用小针或大输液,所述药学上可接受的载体包括下述的一种或多种:稀释剂、增溶剂、崩解剂、悬浮剂、润滑剂、粘合剂、填充剂、矫味剂、甜味剂、抗氧化剂、表面活性剂、防腐剂、包裹剂、和色素。

9.根据权利要求8所述的药物组合物,所述片剂为分散片、肠溶片、咀嚼片、口崩片,所述干粉剂为注射用冻干粉针。

10.权利要求1至7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备调节蛋白激酶活性的药物中的应用。

11.根据权利要求10所述的应用,其中所述蛋白激酶为酪氨酸激酶,选自VEGFR2、FGFR1和PDGFRB。

12.一种将权利要求1至7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐用于制备调节蛋白激酶活性药物的用途,所述蛋白激酶为酪氨酸激酶,选自VEGFR2、FGFR1和PDGFRB。

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