[发明专利]新型杂环化合物及它们在预防或治疗细菌感染中的应用

权利要求书

1.一种式(I)的化合物，或者它们药学上可接受的盐、它们相应的两性离子，或者它们的光学异构体、外消旋体、非对映异构体、对映异构体或互变异构体，

其中，

R¹表示碳连接的饱和、部分或完全不饱和、或芳香族的含至少一个氮原子的4-、5-或6-元杂环，-CN，-(CH₂)_m-OQ¹，-(CH₂)_m-OC(O)Q¹，-C(O)OQ¹，-(CH₂)_m-OC(O)OQ¹，-(CH₂)_m-OC(O)NQ¹Q²，-C(O)NHQ¹，-C(O)NHOQ¹，-(CH₂)_m-NHS(O)₂NQ¹Q²，-C(O)NH-NHQ¹，-C(O)O-NHQ¹，-(CH₂)_m-NHC(O)Q¹，-(CH₂)_m-NHS(O)₂Q¹，-(CH₂)_m-NHC(O)OQ¹，-(CH₂)_m-NHC(O)NQ¹Q²，-(CH₂)_m-NHQ³，-(CH₂)_m-NH-C(NHQ³)＝NQ⁴，(CH₂)_m-NH-CH＝NQ³，-C(NHQ³)＝NQ⁴；其中，所述杂环可选地取代有一个或多个T¹；

R²表示可选地取代有一个或多个T²的饱和、部分或完全不饱和、或芳香族的4-至10-元杂环；

R³表示-SO₃H、-CFHCOOH或-CF₂COOH；

T¹，相同或不同，独立地表示氟原子、(C₁-C₃)-烷基、(C₁-C₃)-氟代烷基、O-(C₁-C₃)氟代烷基、-(CH₂)_n-杂环、-(CH₂)_nOQ¹、-(CH₂)_n-C(O)ONHQ¹、-(CH₂)_n-CN、-(CH₂)_n-OC(O)Q¹、-(CH₂)_n-C(O)OQ¹、-(CH₂)_n-NHS(O)₂NQ¹Q²、-(CH₂)_n-OC(O)OQ¹、-(CH₂)_n-OC(O)NHQ¹、-(CH₂)_n-C(O)NHQ¹、-(CH₂)_n-C(O)NHOQ¹、-(CH₂)_n-C(O)NH-NHQ¹、-(CH₂)_n-NHC(O)Q¹、-(CH₂)_n-NHS(O)₂Q¹、-(CH₂)_n-NHC(O)OQ¹、-(CH₂)_n-NHC(O)NQ¹Q²、-(CH₂)_n-NHQ¹、-(CH₂)_n-NH-C(NHQ³)＝NQ⁴、-(CH₂)_n-NH-CH＝NQ³、(CH₂)_n-C(NHQ³)＝NQ⁴，其中，所述杂环为饱和、部分或完全不饱和、或芳香族的含至少一个氮原子的4-、5-或6-元杂环；其中，烷基、氟代烷基、O-氟代烷基和-(CH₂)_n-杂环独立可选地取代有一个或多个T³；

Q¹和Q²，相同或不同，独立地表示氢原子、(C₁-C₃)烷基、-(CH₂)_q-NHQ³、-(CH₂)_q-NH-C(NHQ³)＝NQ⁴、(CH₂)_q-NH-CH＝NQ³、(CH₂)_r-C(NHQ³)＝NQ⁴、-(CH₂)_q-OQ³、-(CH₂)_r-CONHQ³、-(CH₂)_n-杂环，其中，所述杂环为饱和、部分或完全不饱和、或芳香族的含至少一个氮原子的4-、5-或6-元杂环；其中，所述烷基和-(CH₂)_n-杂环独立地可选地取代有一个或多个T³；或者

Q¹和Q²以及它们所键合的氮原子一起形成可选取代有一个或多个T³的饱和或部分不饱和的4-、5-或6-元杂环；

Q³和Q⁴，相同或不同，独立地表示氢原子或(C₁-C₃)烷基；

T²，相同或不同，独立地表示氟原子、(C₁-C₃)烷基、(C₁-C₃)氟代烷基、O-(C₁-C₃)氟代烷基、(X)_p-(CH₂)_n-(C₃-C₆)环烷基、(X)_p-(CH₂)_n-(C₃-C₆)氟代环烷基、-(X)_p-(CH₂)_n-杂环、-(X)_p(CH₂)_tOQ⁵、(X)_p-(CH₂)_u-CN、-(X)_p-(CH₂)_t-OC(O)Q⁵、(X)_p-(CH₂)_u-C(O)OQ⁵、(X)_p-(CH₂)_t-OC(O)OQ⁵、(X)_p-(CH₂)_t-OC(O)NQ⁵Q⁶、(X)_p-(CH₂)_u-C(O)NQ⁵Q⁶、(X)_p-(CH₂)_u-C(O)ONQ⁵Q⁶、(X)_p-(CH₂)_u-C(O)NQ⁵OQ⁶、(X)_p-(CH₂)_u-C(O)NQ⁵-NQ⁵Q⁶、(X)_p-(CH₂)_t-NQ⁵C(O)Q⁶、(X)_p-(CH₂)_t-NQ⁵S(O)₂NQ⁵Q⁶、(X)_p-(CH₂)_t-NQ⁵S(O)₂Q⁶、(X)_p-(CH₂)_t-NQ⁵C(O)OQ⁶、(X)_p-(CH₂)_t-NQ⁵C(O)NQ⁵Q⁶、(X)_p-(CH₂)_t-NQ⁵Q⁶、(X)_p-(CH₂)_t-NH-C(NHQ³)＝NQ⁴、(X)_p-(CH₂)_t-NH-CH＝NQ³、(X)_p-(CH₂)_u-C(NHQ³)＝NQ⁴，其中，所述杂环为饱和、部分或完全不饱和、或芳香族的4-、5-或6-元杂环；其中，烷基、氟代烷基、O-氟代烷基、(X)_p-(CH₂)_n-环烷基、(X)_p-(CH₂)_n-氟代环烷基、-(X)_p-(CH₂)_n-杂环独立可选地取代有一个或多个T³；

Q⁵和Q⁶，相同或不同，独立地表示氢原子、(C₁-C₃)烷基、-(CH₂)_q-NHQ³、-(CH₂)_q-NH-C(NHQ³)＝NQ⁴、(CH₂)_q-NH-CH＝NQ³、(CH₂)_r-C(NHQ³)＝NQ⁴、-(CH₂)_q-OQ³、-(CH₂)_r-CONHQ³-(CH₂)_n-杂环，其中，所述杂环为饱和、部分或完全不饱和、或芳香族的含至少一个氮原子的4-、5-或6-元杂环；其中，所述烷基和-(CH₂)_n-杂环独立可选地取代有一个或多个T³；或者

Q⁵和Q⁶以及它们所键合的氮原子一起形成可选取代有一个或多个T³的饱和或部分不饱和的4-至6-元杂环；

T³，相同或不同，独立地表示-OH、-NH₂、-CONH₂；

m，相同或不同，独立地表示1或2；

n，相同或不同，独立地表示0、1、2或3；

t，相同或不同，独立地表示0、1、2或3；

u，相同或不同，独立地表示0、1、2或3；

q，相同或不同，独立地表示2或3；

r，相同或不同，独立地表示1、2或3；

p，相同或不同，独立地表示0或1；并且当p为0，t相同或不同地为0、1、2或3，且u相同或不同地为0、1、2或3；并且当p为1时，t相同或不同、独立地表示2或3，且u相同或不同地表示1、2或3；

X，相同或不同，独立地表示O、S、S(O)、S(O)₂或N(Q³)；

其中，

选自烷基、环烷基、氟代烷基、氟代环烷基、杂环的基团中存在的任何碳原子可被氧化而形成C(O)基团；

杂环中存在的任何硫原子可被氧化以形成S(O)基团或S(O)₂基团；

在三元取代的基团中存在的任何氮原子(从而形成叔胺)或者杂环中存在的任何氮原子可进一步被甲基季铵化。