[发明专利]药用组合物及其用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种药用组合物，以及组合物在医药应用中的用途。

背景

对于牛皮癣的常规治疗通常根据患者的年龄、性别、职业和认知能力，损害的类型和分布，患者对先前治疗方法的反应，和患者的其它医疗史而设计。对于牛皮癣的主要治疗方法包括局部疗法、全身疗法、生物制剂注射和光疗。用于局部疗法的组合物包括，例如，皮质类固醇、地蒽酚(可作为Margiton®购得)、煤焦油(可作为Polytar®购得)、骨化三醇(可作为Silkis®购得)、他扎罗汀(可作为Tazorac®购得)、水杨酸，这些组合物适合于治疗具有轻度症状的牛皮癣患者。例如甲氨蝶呤(MTX)、环孢菌素和维甲酸类的口服制剂通常用于全身疗法且适合于治疗具有中度至重度症状的牛皮癣患者。生物制剂包括阿来西普(可作为Amevive®购得)、依法珠单抗(可作为Raptiva®购得)、依那西普(可作为Enbrel®购得)和阿达木单抗(可作为Humira®购得)，它们适合于注射到具有中度至重度症状的牛皮癣患者中。光疗，例如，紫外线B (UVB)光疗、光化学疗法例如补骨脂素加紫外线A (PUVA)，适合于治疗具有重度症状的牛皮癣患者。

然而，需要另外的治疗方法。

概述

本发明部分涉及一种药用组合物，其包含基于活性成分的总重量的至少65% (w/w)的靛玉红衍生物。

依据本发明的活性成分指包括靛玉红衍生物、靛青衍生物、色胺酮衍生物、靛红衍生物和青黛酮衍生物的一种或多种的成分，或指含有靛玉红衍生物、靛青衍生物、色胺酮衍生物、靛红衍生物和青黛酮衍生物的一种或多种的植物萃取物(例如，青黛(Indigo Naruralis)萃取物或青黛的精制萃取物)。

在一个方面，本发明提供一种药用组合物，其具有基于活性成分的总重量的至少65% (w/w)的靛玉红衍生物(例如，基于活性成分的总重量的至少70%、75%、80%或85% (w/w))，和药学上可接受的载体。

在一些实施方案中，组合物包含基于活性成分的总重量的65-90% (w/w)的靛玉红衍生物和0-15%的靛青衍生物和药学上可接受的载体。例如，靛玉红衍生物(包含一种或多种靛玉红衍生物)可以以基于活性成分总重量的65-90% (w/w)，例如，65-70%、65-75%、65-80%、65-85%、65-90%、70-75%、70-80%、70-85%、70-90%、75-80%、75-85%、75-90%、80-85%、80-90%，或85-90% (w/w)的量存在。靛青衍生物(包含一种或多种靛青衍生物)可以以基于活性成分总重量的0-15%，例如，0.05-15%、0.1-15%、0.5-15% (w/w)的量存在。

在一些实例中，靛玉红衍生物(包含一种或多种靛玉红衍生物)可以以基于药用组合物的20-500ppm，例如，20-100ppm、20-200ppm、20-300ppm、20-400ppm、20-500ppm、50-100ppm、50-200ppm、50-300ppm、50-400ppm、50-500ppm、100-200ppm、100-300ppm、100-400ppm、100-500ppm、200-300ppm、200-400ppm、200-500ppm、300-400ppm、300-500ppm或400-500ppm的量存在。

在一些其它实例中，靛青衍生物(包含一种或多种靛青衍生物)可以以基于药用组合物的0.1-40ppm，例如，0.1-5ppm、0.1-10ppm、0.1-20ppm、0.1-30ppm、0.1-40ppm、1-5ppm、1-10ppm、1-20ppm 1-30ppm、1-40ppm、5-10ppm、5-20ppm、5-30ppm、5-40ppm、10-20ppm、10-30ppm、10-40ppm、20-30ppm、20-40ppm或30-40ppm的量存在。

在一些其它实施方案中，组合物还包含色胺酮衍生物。色胺酮衍生物(包含一种或多种色胺酮衍生物)可以以基于活性成分总重量的0.01-5% (w/w)，优选0.1-5% (w/w)的量存在，例如，基于活性成分总重量的0.1-1%、0.1-5%、0.5-1%，或0.5-5% (w/w)的量存在。

在一些实例中，色胺酮衍生物(包含一种或多种色胺酮衍生物)可以以基于药用组合物的0.1-10ppm，例如，0.1-1ppm、0.1-5ppm、0.1-10ppm、1-5ppm、1-10ppm，或5-10ppm的量存在。