[发明专利]植物鞘氨醇衍生物及含有其的组合物

说明书

本发明涉及一种植物鞘氨醇中与麦芽糖或乳糖发生缩合反应后生成的植物鞘氨醇衍生物及含有其的组合物。本发明的植物鞘氨醇衍生物与植物鞘氨醇相比，水溶性高且改善了在溶液中的稳定性问题，使配制更加容易，具有维持或高于植物鞘氨醇的抗菌效果。

技术领域

本申请主张基于2015年3月31日韩国专利申请第10-2015-0044835号的优先权利益，该韩国专利申请文献中所揭示的所有内容都作为本说明书的一部分，包含在本说明书中。

本发明涉及一种植物鞘氨醇衍生物及含有其的组合物，具体来说，涉及一种植物鞘氨醇与醛基双糖的麦芽糖(Maltose)或乳糖(Lactose)发生缩合反应后产生植物鞘氨醇衍生物及含有这一有效成分的组合物。

背景技术

活体细胞膜组成成分鞘氨基醇(Sphingoid)是以鞘氨醇(Spingosine)、植物鞘氨醇(Phytospingosine)、二氢神经鞘氨醇(Sphinganine)的名为鞘脂长链(Sphingoid LongChain Base)为基本框架的。据发现，皮肤内的植物鞘氨醇是神经酰胺(Ceramaid)由神经酰胺酶(Ceramidase)分解后生成的，约有1-2％存在于角质层中。并已知其有助于针对外部微生物的抗菌作用、缓解皮肤炎症和皮肤伤口的恢复。另外还发现植物鞘氨醇能深入渗透至皮肤，被用作神经酰胺合成的前驱物质，促进神经酰胺的合成，且已证实可抑制蛋白激酶(protein-kinase C)或磷脂酶(Phospholipase D)以缓解炎症，对缓解伴随过敏性慢性炎症的皮肤病具有疗效。尤其对过敏性皮炎中常见的微生物金黄色酿脓葡萄球菌(S.aureus)和引起痤疮的痤疮丙酸杆菌(P.acnes)的抗菌力比青霉素(penicillin)或红霉素(Erythromycin)更强，同时其作为一种天然成分没有副作用，十分安全，还具有促进蛋白质合成和表皮细胞生成的效果。

最早的植物鞘氨醇是从植物中提取的，但最近不仅是在霉和酵母的微生物中，还在海洋生物尤其是哺乳动物的组织中有很多发现。现在使用的植物鞘氨醇大多提取自赤酵母(Pichai ciferrii)，但由于此类植物鞘氨醇存在不溶于水的问题，所以在用于化妆品和制药时有所限制。大韩民国注册专利公报第0343885号作为一个解决植物鞘氨醇的水中溶解度(Water Solubility)问题的方案，提出不用酒精等溶媒，而是在水中添加乳酸和柳树皮的提取液，使植物鞘氨醇溶解，制备出透明的水溶液。大韩民国注册专利公报第0690103号则提出了一种使用含高浓度植物鞘氨醇的100nm以下大小的脂质体(Liposome)制备水溶液的方法，但还是存在长时间保管时易出现沉淀物或是由于配方的高粘度而引起的使用上的问题。

本发明的发明者为了解决这类问题，从多角度进行研究的结果明确表明，使用植物鞘氨醇和醛基双糖的麦芽糖(Maltose)或乳糖(Lactose)合成植物鞘氨醇衍生物时，弥补了植物鞘氨醇水中溶解度的缺点，抗菌效果好，含有其的组合物改善和预防细菌性皮肤病、炎症性皮肤病以及自体免疫型疾病的功能更加优秀，本发明得以实现。

[现有技术文献]

韩国注册专利公报第0343885号“植物鞘氨醇水溶液的制备方法(A Process ForPreparing Phytosphingosine Aqueous Solution)”。

发明内容

植物鞘氨醇不仅存在对水的不溶性的问题，在被用作化妆品原料的异鲸蜡酯醇(Isocetyl alcohol)等溶媒中的溶解度也仅是1重量％左右，因此为了能够体现功能性化妆品的原料的效果需要充足的量进行配制，技术上存在困难，植物鞘氨醇的水中溶解度缺陷带在用于化妆品和制药上带来了限制。

作为提高水中溶解度的方案，有利用酸成分将植物鞘氨醇转变为铵盐形态的方法，但这一方法会降低植物鞘氨醇的抗菌效果；另外一个方法是利用特定的油成分将植物鞘氨醇在高温下溶解后进行配制，但是这个方法存在使用感的问题以及在室温保管时从配方内析出的顾虑。