[发明专利]杂环并咪唑类化合物、其药物组合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.杂环并咪唑类化合物，其为通式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐：

其中，通式Ⅰ中，

R为氢、卤素、C₁-C₆烷氧基或C₁-C₆卤代烷基；

X、Y、Z其中一个为氮，其余为碳氢或者X、Y、Z其中一个碳氢，其余为氮；

M为氮或CR₁；

R₁为氢、C₁-C₆烷基或C₁-C₆卤代烷基。

2.根据权利要求1所述的通式Ⅰ所示的化合物，其中：

R为氢、卤素、C₁-C₃烷氧基或C₁-C₃卤代烷基。

3.根据权利要求1至2中任一项所述的通式Ⅰ所示的化合物，其中：

R为氢、氟、甲氧基或三氟甲基。

4.根据权利要求1至2中任一项所述通式Ⅰ所示的化合物，其中：

X为氮，Y和Z为碳氢或者Z为氮，X和Y为碳氢或者Y为氮，X和Z为碳氢或者X和Z为氮，Y为碳氢。

5.根据权利要求1至2中任一项所述的通式Ⅰ所示的化合物，其中：

R₁为氢、C₁-C₆烷基或C₁-C₆卤代烷基。

6.根据权利要求1至2中任一项所述通式Ⅰ所示的化合物，其中：

R₁为氢、C₁-C₃烷基或C₁-C₃卤代烷基。

7.根据权利要求1至2中任一项所述的通式Ⅰ所示的化合物，其中：

R₁为氢、甲基或三氟甲基。

8.根据权利要求1至2中任一项所述的通式Ⅰ所示的化合物，其中，所述通式Ⅰ所示的化合物为选自如下化合物或其药学上可接受的盐：

9.一种制备权利要求1至8中任一项所述的通式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐的方法，其反应式如下：

其中，R、X、Y、Z和M的定义如权利要求1-8任一项所述；R₂为羟基、卤素或二咪唑-1-基；具体步骤如下：

中间体Ⅴ与呔嗪类羧酸衍生物VI发生缩合反应，生成通式Ⅰ所示的化合物。

10.根据权利要求9所述通式Ⅰ所示的化合物的制备方法，其中，

所述的呔嗪类羧酸衍生物VI所示的化合物如下：

11.根据权利要求9至10中任一项所述的通式Ⅰ所示的化合物的制备方法，其中，所述缩合反应中使用的缩合剂选自1,1'-羰基二咪唑、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯、苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯。

12.药用组合物，其中所述药物组合物包含治疗有效量的权利要求1至8任一项所述的通式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐和一种或多种药学可接受的载体物质和/或赋形剂。

13.根据权利要求12所述的药物组合物，其中所述的药物组合物制成片剂、胶囊剂、水性混悬剂、油性混悬剂、可分散的粉剂、颗粒剂、锭剂、乳剂、糖浆剂、乳膏剂、栓剂或注射剂。