[发明专利]作为免疫调节剂的治疗性环状化合物

权利要求书

1.一种式(I)化合物：

或其药学上可接受的盐或其立体异构体；其中，

L是其中用*标记的-C(O)-基团连接至式(I)中的携带R₃的氮；

X是CH₂、O、NH或S；

R₁、R₂和R₆独立地是氨基酸的侧链、氢、(C₁-C₆)烷基、(C₂-C₆)烯基或(C₂-C₆)炔基；其中(C₁-C₆)烷基、(C₂-C₆)烯基和(C₂-C₆)炔基任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：羟基、氨基、酰胺基、烷基氨基、酰基氨基、-(CH₂)_m-COOH、-(CH₂)_m-COO-烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、胍基、(环烷基)烷基、(杂环基)烷基、(杂芳基)烷基、-SH和-S-(烷基)；任选地其中环烷基、芳基、杂环基和杂芳基被一个或多个取代基如羟基、烷氧基、卤代、氨基、硝基、氰基或烷基进一步取代；任选地其中所述(C₁-C₆)烷基、(C₂-C₆)烯基或(C₂-C₆)炔基的两个或三个碳原子形成3-7元碳环或杂环(如环丁基或环氧乙烷环)的一部分；

R₁'、R₂'、R₃和R₅独立地是氢或烷基；

或R₁和R₁'与它们所连接的碳原子一起形成任选取代的环烷基或杂环烷基环；

或R₁和R₃与它们所连接的原子一起形成任选地被一个或多个独立地选自氨基、氰基、烷基、卤代和羟基的基团取代的杂环；

或R₂和R₂'与它们所连接的碳原子一起形成任选取代的环烷基或杂环烷基环；

或R₂和R₅与它们所连接的原子一起形成任选地被一个或多个独立地选自氨基、氰基、烷基、卤代和羟基的基团取代的杂环；

R₄和R₄'独立地是氢或烷基；

R_a和R_a'各自是氢；或一起表示氧代(＝O)基团；

R_b和R_b'各自是氢；或一起表示氧代(＝O)基团；

R_c在每次出现时独立地是氢或烷基；

R_d是氨基或-NH-C(O)-(CH₂)_r-CH₃；

m是0至3的整数；

n对于每次出现独立地是2至20的整数；

r是0至20的整数；以及

条件是R₆不是Ser、Asp、Ala、Ile、Phe、Trp、Lys、Glu和Thr的侧链，其中R₁是Ala、Ser、Thr或Leu的侧链，R₂是Asp、Asn、Glu或Gln的侧链，并且R₅和R_c是氢。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述式(I)化合物是式(IA)化合物：

或其药学上可接受的盐或其立体异构体；其中，

L、R₁、R₂、R₃、R₄、R₄'、R₅、R₆、R_a、R_a'、R_b、R_b'和R_c与在权利要求1中所定义相同。