[发明专利]杂环化合物及它们在预防或治疗细菌感染中的应用

权利要求书

1.一种式(I)的化合物，以及它们的外消旋体、对映异构体、非对映异构体、几何异构体或药学上可接受的盐，

其中：

R¹表示碳连接的、未被取代的或取代有一个或多个T¹的芳香族、饱和、完全或部分不饱和的含至少一个氮原子的4-、5-或6-元杂环，-CN，-C(O)NHQ¹，-C(O)NHOQ¹，-C(O)NH-NHQ¹，-C(O)O-NHQ¹，-C(O)OQ¹，-(CH₂)_mOC(O)OQ¹，-(CH₂)_mOQ¹，-(CH₂)_mOC(O)Q¹，-(CH₂)_mOC(O)NQ¹Q²，-(CH₂)_m-NHC(O)Q¹，-(CH₂)_mNHS(O)₂Q¹，-(CH₂)_mNHS(O)₂NQ¹Q²，-(CH₂)_mNHC(O)OQ¹，-(CH₂)_mNHC(O)NQ¹Q²，-(CH₂)_mNHQ³，-(CH₂)_mNH-C(NHQ³)＝NQ⁴，-(CH₂)_mNH-CH＝NQ³，-C(NHQ³)＝NQ⁴；

R²表示O或NOQ⁵；

R³表示SO₃H、CFHCO₂H或CF₂CO₂H；

Q¹和Q²，相同或不同，独立地表示氢原子、-(CH₂)_pNHQ³、-(CH₂)_p-NH-C(NHQ³)＝NQ⁴、(CH₂)_p-NH-CH＝NQ³、(CH₂)_q-C(NHQ³)＝NQ⁴、-(CH₂)_pOQ³、-(CH₂)_qCONHQ³；或者

Q¹和Q²，未被取代或取代有一个或多个T²，相同或不同，独立地表示C₁-C₃-烷基、-(CH₂)_n-(4-、5-或6-元杂环)；或者

Q¹和Q²以及它们所键合的氮原子一起形成含1个、2个或3个杂原子的饱和或部分不饱和的4-、5-或6-元杂环；

Q³和Q⁴，相同或不同，独立地表示氢原子或C₁-C₃烷基；

Q⁵，未被取代或取代有一个或多个T³，表示C₁-C₃-烷基、C₁-C₃-氟代烷基、-(CH₂)_n-C₃-C₆-环烷基、-(CH₂)_n-C₃-C₆-氟代环烷基、-(CH₂)_n-(4-、5-或6-元芳香族)；或者

Q⁵表示氢原子、(CH₂)_pOQ⁶、-(CH₂)_q-CN、-(CH₂)_pOC(O)Q⁶；-(CH₂)_q-C(O)OQ⁶、-(CH₂)_p-OC(O)OQ⁶、-(CH₂)_p-OC(O)NQ⁶Q⁷、-(CH₂)_q-C(O)NQ⁶Q⁷；-(CH₂)_q-C(O)NQ⁶OQ⁷、-(CH₂)_q-C(O)NQ⁶-NQ⁶Q⁷、-(CH₂)_p-NQ⁶C(O)Q⁷、-(CH₂)_pNQ⁶S(O)₂Q⁷、-(CH₂)_pNQ⁶S(O)₂NQ⁶Q⁷、-(CH₂)_p-NQ⁶C(O)OQ⁶、-(CH₂)_p-NQ⁶C(O)NQ⁶Q⁷、-(CH₂)_pNQ⁶Q⁷、-(CH₂)_p-NH-C(NHQ³)＝NQ⁴、-(CH₂)_p-NH-CH＝NQ³、(CH₂)_qC(NHQ³)＝NQ⁴；

T¹，相同或不同，独立地表示氟原子、-(CH₂)_nOQ¹、-(CH₂)_n-CN、-(CH₂)_nOC(O)Q¹、-(CH₂)_n-C(O)OQ¹、-(CH₂)_n-OC(O)OQ¹、-(CH₂)_n-OC(O)NHQ¹、-(CH₂)_n-C(O)NHQ¹、-(CH₂)_n-C(O)NHOQ¹、-(CH₂)_n-C(O)NH-NHQ¹、-(CH₂)_n-C(O)O-NHQ¹、-(CH₂)_n-NHC(O)Q¹、-(CH₂)_nNHS(O)₂Q¹、-(CH₂)_nNHS(O)₂NQ¹Q²、-(CH₂)_n-NHC(O)OQ¹、-(CH₂)_n-NHC(O)NQ¹Q²、-(CH₂)_nNHQ¹、-(CH₂)_n-NH-C(NHQ³)＝NQ⁴、-(CH₂)_n-NH-CH＝NQ³、(CH₂)_n-C(NHQ³)＝NQ⁴；或者

T¹，未被取代或取代有一个或多个T²，相同或不同，独立地表示C₁-C₃-烷基、C₁-C₃-氟代烷基、O-C₁-C₃-氟代烷基、-(CH₂)_n-(含至少一个氮原子的4-、5-或6-元芳香族、饱和、部分或完全不饱和的杂环)；

T²，相同或不同，独立地表示OH、NH₂或CONH₂；

T³，相同或不同，独立地表示氢原子、氟原子、C₁-C₃-烷基、C₁-C₃-氟代烷基、O-C₁-C₃-氟代烷基、-(CH₂)_nOQ⁶-(CH₂)_n-C₃-C₆-环烷基、-(CH₂)_n-C₃-C₆-氟代环烷基、-(CH₂)_n-杂环、-(CH₂)_n-CN、-(CH₂)_nOC(O)Q⁶、-(CH₂)_n-C(O)OQ⁶、-(CH₂)_n-OC(O)OQ⁶、-(CH₂)_n-OC(O)NQ⁶Q⁷、-(CH₂)_n-C(O)NQ⁶Q⁷、-(CH₂)_n-C(O)NQ⁶OQ⁷、-(CH₂)_n-C(O)NQ⁶-NQ⁶Q⁷、-(CH₂)_n-C(O)O-NHQ⁶、-(CH₂)_n-NQ⁶C(O)Q⁷、-(CH₂)_nNQ⁶S(O)₂Q⁷、-(CH₂)_nNQ⁶S(O)₂NQ⁶Q⁷、-(CH₂)_n-NQ⁶C(O)OQ⁷、-(CH₂)_n-NQ⁶C(O)NQ⁶Q⁷、-(CH₂)_nNQ⁶Q⁷、-(CH₂)_n-NH-C(NHQ³)＝NQ⁴、-(CH₂)_n-NH-CH＝NQ³、-(CH₂)_n-C(NHQ³)＝NQ⁴；

Q⁶和Q⁷，相同或不同，独立地表示氢原子、C₁-C₃-烷基、-(CH₂)_pNHQ³、-(CH₂)_p-NH-C(NHQ³)＝NQ⁴、(CH₂)_p-NH-CH＝NQ³、(CH₂)_q-C(NHQ³)＝NQ⁴、-(CH₂)_pOQ³、-(CH₂)_qC(O)NQ³Q⁴、-(CH₂)_n-(含至少一个氮原子的4-、5-或6-元芳香族、饱和、部分或完全不饱和的杂环)；或者

Q⁶、Q⁷以及它们所键合的氮原子一起形成含1个、2个或3个杂原子的饱和或部分不饱和的4-、5-或6-元杂环；

m，相同或不同，独立地表示1或2；

n，相同或不同，独立地表示0、1、2或3；

p，相同或不同，独立地表示2或3；

q，相同或不同，独立地表示1、2或3；

其中，

选自烷基、环烷基、氟代烷基、氟代环烷基和杂环的基团中存在的任何碳原子可被氧化而形成C＝O基团；

杂环中存在的任何硫原子可被氧化而形成S＝O基团或S(O)₂基团；

在杂环中存在的任何氮原子或者在三元取代而形成叔胺的基团中存在的任何氮原子可进一步被甲基季铵化。