[发明专利]杂环化合物及它们在预防或治疗细菌感染中的应用

权利要求书

1.一种式（A2）的化合物，或者它们药学上可接受的盐，（A2）其中：X，独立地表示O或S；R¹表示氢原子；R²，独立地表示(CH₂)_qOQ⁵、-(C(O))_w(CH₂)_v-C(O)OQ⁵、-(C(O))_w(CH₂)_v-C(O)NQ⁵Q⁶、(CH₂)_q-NHC(O)OQ⁵、-(CH₂)_qNQ⁵Q⁶、-(CH₂)_q-NH-C(NHQ³)=NQ⁴；或者R²，独立地表示(C(O))_w-C₁-C₃烷基、-(C(O))_w-(CH₂)_p-(4-、5-或6-元芳香性杂环，4-、5-或6-元饱和杂环或4-、5-或6-元部分不饱和的杂环)；R³表示SO₃H；Q³和Q⁴，相同或不同，独立地表示氢原子或C₁-C₃烷基；Q⁵和Q⁶，相同或不同，独立地表示氢原子或C₁-C₄-烷基；p，独立地表示0、1、2或3；q，独立地表示2或3；v，独立地表示1、2或3；及w，表示0。

2.根据权利要求1所述的化合物，选自：(5-甲基-4,9-二氧-3-硫杂-5,8,10-三氮杂三环[6.2.1.0^2,6]十一-2(6)-烯-10-基)硫酸钠；[5-(2-甲氧基-2-氧-乙基)-4,9-二氧-3-硫杂-5,8,10-三氮杂-三环[6.2.1.0^2,6]十一-2(6)-烯-10-基]硫酸钠；[5-(2-(叔丁氧羰基氨基)乙基)-4,9-二氧-3-硫杂-5,8,10-三氮杂-三环[6.2.1.0^2,6]十一-2(6)-烯-10-基]硫酸钠；2,2,2-三氟乙酸盐[5-(2-铵基甲基)-4,9-二氧-3-硫杂-5,8,10-三氮杂-三环[6.2.1.0^2,6]十一-2(6)-烯-10-基]硫酸钠；和2,2,2-三氟乙酸盐[5-(2-胍基乙基)-4,9-二氧-3-硫杂-5,8,10-三氮杂-三环[6.2.1.0^2,6]十一-2(6)-烯-10-基]硫酸钠。

3.一种药物组合物，所述药物组合物包括至少一种根据权利要求1或2所述的化合物。

4.根据权利要求3所述的药物组合物，所述药物组合物进一步包括选自抗菌化合物的至少一种化合物。

5.根据权利要求3或4所述的药物组合物，所述药物组合物包括：单一的根据权利要求1或2所述的化合物。

6.根据权利要求3或4所述的药物组合物，所述药物组合物包括：根据权利要求1或2所述的化合物以及一种或多种抗菌化合物。

7.根据权利要求3或4所述的药物组合物，所述药物组合物包括：根据权利要求1或2所述的化合物以及一种或多种β-内酰胺类化合物。

8.根据权利要求4所述的药物组合物，其中，所述抗菌化合物选自氨基糖苷类化合物、β-内酰胺类化合物、甘氨酰环素类化合物、四环素类化合物、喹诺酮类化合物、氟喹诺酮类化合物、糖肽类化合物、脂肽类化合物、大环内酯类化合物、酮内酯类化合物、林可酰胺类化合物、链霉素类化合物、噁唑烷酮类化合物和多粘菌素类化合物。