[发明专利]肌肉细胞中的能量代谢激活剂

说明书

技术领域

本发明涉及新型的肌肉能量代谢激活剂。本发明广泛应用于饮食品、医药品、类医药品等。

背景技术

运动时，肌肉消耗大量的能量，已知其能量源中的大部分依赖于糖(葡萄糖等)。因此，肌肉中的糖的摄取在能量生产中发挥重要的作用。因而，肌肉中的糖的摄取量的增加，可期待提高运动时的成绩(参见非专利文献1)。

此处，与所述肌肉细胞对糖的摄取相关的是糖转运体(GLUT4：葡萄糖转运体4)。

另外，已知参与骨骼肌的能量代谢控制的因子PGC-1α(非专利文献2)。

PGC-1α是指过氧化物酶体增殖物激活受体γ辅激活因子1α(Peroxisome proliferator-activated receptorγco-activator 1α)，已知其具有促进线粒体合成的作用，且使作为将血液中的葡萄糖(血糖)摄取至骨骼肌的糖转运体的GLUT4增多。另外，人的肌肉中的PGC-1α表达量因糖尿病、老化而与线粒体功能一同下降，PGC-1α成为因能量消耗量降低而导致的代谢综合征(metabolic syndrome)等与生活方式相关的疾病的治疗靶标，这是已知的。

另外，在将小鼠置于寒冷环境下时，骨骼肌中的PGC-1α增多。由此可知，PGC-1α与骨骼肌组织的产热的控制有关。另外，在使PGC-1α强制表达时，除了可诱导促进与线粒体呼吸链有关的因子的转录的NRF、被认为在线粒体中引起能量消耗的解偶联蛋白(uncoupling protein，UCP)的表达之外，还可诱导在线粒体的基因组复制、转录反应过程中发挥重要作用的线粒体转录因子A(mitochondrial transcription factor A，mtTFA)的表达，通过这些分子的功能表达，从而使细胞内的线粒体数增加，而且使细胞的耗氧量增大，这也是已知的。由此可知，通过在来自人的细胞中激活线粒体的功能，从而引起产热，即能量消耗，而且在细胞内激活作为能量源的糖、脂质的代谢(非专利文献3)。

此前，关于运动功能改善剂，作为抗疲劳剂，已知维生素类(专利文献1)、在鲣鱼、金枪鱼中大量含有的咪唑化合物(专利文献2)、鸟氨酸(专利文献3)等。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：日本特开2010-138170号公报

专利文献2：日本特开2002-338473号公报

专利文献3：国际公开第2007/142286号

专利文献4：日本特开2015-10078号公报

非专利文献

非专利文献1：八田秀雄著，“エネルギー代謝を活かしたスポーツトレーニング(有效利用了能量代谢的体育训练)”讲谈社，2004年发行

非专利文献2：Cell，92,829-838,1998

非专利文献3：Cell，98,115-124,1999

发明内容

发明所要解决的课题

在上述背景下，本发明人发现，小花山奈中含有的特定的化合物，促进肌肉细胞中的糖转运体(GLUT4)基因的表达，而且激活PGC-1α的基因，使线粒体DNA的产生量增多，从而完成了本发明。

即，本发明的目的在于通过提供新型的、肌肉细胞中的糖转运体(GLUT4)基因表达促进剂和PGC-1α基因激活剂、以及使用了它们的肌肉细胞中的能量代谢激活剂，从而生成具有优异的质量的肌肉。

需要说明的是，作为与本发明相关的技术，专利文献4中记载了小花山奈提取物及聚甲氧基黄酮具有增加肌肉量的作用。然而，本申请发明是明确了小花山奈提取物及聚甲氧基黄酮具有提高肌肉细胞的代谢功能的作用的发明，明确区别于着眼于肌肉量的增加的专利文献4的发明。

即，增加肌肉量、与提高肌肉的代谢功能是通过不同的机制控制的。为了增加肌肉量，增加肌肉合成、减少肌肉分解是重要的，为了提高肌肉的代谢功能，增加营养素(糖等)的摄取量、糖原的蓄积量、线粒体量是重要的。这可通过下述事实证明：即，市场上，为了增加肌肉量，常常使用来源于大豆的蛋白质、乳清蛋白(whey protein)等，而为了提高肌肉的代谢功能，常常使用肉毒碱、辅酶Q10等，根据各自不同的用途而分开使用这些物质。

专利文献4中记载，在用小鼠进行实验的情况下，其效果限于比目鱼肌，对其他运动肌肉没有效果。本发明人在后述的试验例中，用经修正的数据对其效果进行了评价，由此，确认了并非在总体上使代谢功能提高，而是使单个肌细胞的代谢功能提高，在此基础上完成了本发明。