[发明专利]化合物及其作为β-分泌酶1抑制剂的用途有效
| 申请号： | 201680021454.4 | 申请日： | 2016-04-20 |
| 公开（公告）号： | CN107613771B | 公开（公告）日： | 2020-12-15 |
| 发明（设计）人： | 马渡·彻如库瑞;林晓汶;游书杰;彭日平;叶苏度斯·克里斯杜·拉詹;戴安·丹霞·汤刘;安德鲁·D·怀特;托马斯·马隆;理查·贝瑞希斯 | 申请（专利权）人： | 新源生物科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D279/06 | 分类号： | C07D279/06;C07D239/74;C07D233/88;C07D279/12;A61K31/54;A61K31/547 |
| 代理公司： | 北京汇智英财专利代理事务所(普通合伙) 11301 | 代理人： | 何佳 |
| 地址： | 中国台湾台北市松*** | 国省代码： | 台湾;71 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 化合物 及其 作为 分泌 抑制剂 用途 | ||
1.一种如式(VI)的化合物：
其特征在于，
X选自由以下所组成的群组：C(O)及S(O)2；
Y是(CR7R8)n；
Z不存在；
W不存在或存在，且当存在时，该W选自由以下所组成的群组：烷基、卤烷基、杂烷基、烯基、炔基、OR9、O、NR9R10、NR9、C(O)R9、C(O)NR9、NR9C(O)、C(O)OR9、OC(O)R9及杂环烷基；
Q选自：NR1、(CR14R15)t、环烷基及杂环烷基；
在Q及X之间的键是一单键；
选自：
及
各Ri、Rii、Riii、Riv、Rv、Rvi、Rvii、及Rviii独立地为氢、卤素、氰基、胺基、酰胺基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、或C2-6炔基，或选自以下的部分：C3-10环烷基、C1-10杂环烷基、芳基、及杂芳基，其各视需要经下列单、双或三取代：卤素、硝基、氰基、胺基、酰胺基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、或杂芳基，或视需要与下列稠合：C3-10环烷基、C1-10杂环烷基、芳基、或杂芳基；
R1选自：氢、烷基、环烷基、卤烷基、杂烷基、杂卤烷基及杂炔基；
R2选自：CN、烷基、环烷基及芳基；
R4独立地选自由以下所组成的群组：氢、氘、卤素、羟基、CN、烷基、卤烷基、杂烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳烯基、芳炔基、环烷基、杂芳基、杂芳烷基、杂芳烯基、杂芳炔基及杂环烷基；
R5选自：氢、C1-5烷基、C(O)R14及CR15R16OC(O)R14；
R7独立地选自：氢、氟及三氟甲基；
R8独立地选自：氢、氟及三氟甲基；
R9独立地选自：氢、氘、卤素、C1-5烷基及炔基；
R10独立地选自：氢、氘、卤素及C1-5烷基；
R14是3至28碳原子的直链或支链烷基、杂环烷基、环烷基、单环芳基、多环芳基、单环杂芳基、多环杂芳基、卤烷基或杂烷基；
R15独立地选自：氢、氘、卤素及C1-5烷基；
R16独立地选自：氢、氘、卤素及C1-5烷基；
n是1；
m是0或大于0的整数；
t是1；
式(VI)的一立体异构物、互变异构物、游离碱或医药上可接受的盐。
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