[发明专利]用于治疗炎性疾病的方法

权利要求书

1.用于治疗炎性病症的式I化合物：

或其可药用盐或其溶剂合物或溶剂合物的盐或其活性代谢物。

2.用于权利要求1的用途的溶剂合物的可药用盐，其中溶剂合物的所述盐是[式I化合物:HCl:3H₂O]加合物。

3.用于治疗炎性病症的式II化合物：

或其可药用盐或其溶剂合物或溶剂合物的盐。

4.用于权利要求1、2或3的用途的化合物或其可药用盐，其中化合物以选自25mg每日2次(b.i.d.)、50mg每日1次(q.d.)、50mg b.i.d.、100mg q.d.、100mg b.i.d.和200mg q.d.的剂量给药。

5.用于权利要求1、2、3或4的用途的化合物或其可药用盐，其中化合物每日1次或2次给予至少4周的时间。

6.用于权利要求5的用途的化合物或其可药用盐，其中化合物每日1次或2次给予至少8周的时间。

7.用于权利要求5的用途的化合物或其可药用盐，其中化合物以每日1次或2次给予至少12周的时间。

8.用于权利要求1、2或3的用途的化合物或其可药用盐，用于治疗IBD，其中化合物首先以选自100mg每日2次(b.i.d.)或200mg每日1次(q.d.)的诱导剂量施用4-12周时间，然后以选自50mg b.i.d.、100mg q.d.、100mg b.i.d.和200mg q.d.的维持剂量施用至少4周时间。

9.用于权利要求8的用途的化合物或其可药用盐，其中诱导剂量施用8-12周。

10.用于权利要求8的用途的化合物或其可药用盐，其中诱导剂量施用10周。

11.用于权利要求8的用途的化合物或其可药用盐，其中本发明的化合物以200mg q.d.的诱导剂量施用10周，然后以100mg q.d.或200mg q.d.的维持剂量施用至少4周。

12.用于权利要求1-11任一项的用途的化合物或其可药用盐，其中所述炎性病症是类风湿性关节炎。

13.用于权利要求1-11任一项的用途的化合物或其可药用盐，其中所述炎性病症是炎性肠病(IBD)(例如克罗恩病或溃疡性结肠炎)。

14.在以前已经对甲氨蝶呤应答不足的患者中用于权利要求1-13任一项的用途的化合物或其可药用盐。

15.在并行地用甲氨蝶呤进行治疗的患者中用于权利要求1-14任一项的用途的化合物或其可药用盐。

16.用于权利要求15的用途的化合物或其可药用盐，其中患者接受7.5-25mg每周1次的甲氨蝶呤。

17.用于权利要求16的用途的化合物或其可药用盐，其中患者接受10-25mg每周1次的甲氨蝶呤。

18.用于权利要求1-14任一项的用途的化合物或其可药用盐，其中患者没有并行地用甲氨蝶呤进行治疗。

19.用于权利要求18的用途的化合物或其可药用盐，其中患者没有并行地接受任何另外的用于类风湿性关节炎或IBD(例如克罗恩病或溃疡性结肠炎)的治疗。

20.用于权利要求1-19任一项的用途的化合物或其可药用盐，其中在4周治疗后观察到血红蛋白水平增加。

21.用于权利要求20的用途的化合物或其可药用盐，其中观察到至少1g/L的增加。

22.用于权利要求20的用途的化合物或其可药用盐，其中在以100mg b.i.d.或200mg q.d.的剂量施用化合物或其可药用盐的患者中观察到至少3.5g/L的增加。