[发明专利]用于活化“干扰素基因刺激物”依赖性信号传导的组合物和方法在审

专利信息
申请号: 201680022466.9 申请日: 2016-03-09
公开(公告)号: CN107530415A 公开(公告)日: 2018-01-02
发明(设计)人: G·E·卡蒂巴;D·坎内;L·宋;K·高蒂尔;L·H·格利克曼;J·莱昂;S·M·麦克沃特;T·W·小杜本斯基 申请(专利权)人: 艾杜罗生物科技公司
主分类号: A61K39/12 分类号: A61K39/12;A61K39/39;C07H21/02
代理公司: 北京市中咨律师事务所11247 代理人: 张莉,黄革生
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 活化 干扰素 基因 刺激物 依赖性 信号 传导 组合 方法
【权利要求书】:

1.一种式III化合物:

或其药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂合物或药学上可接受的水合物,其中R21和R22独立地是经由N9位置结合于该结构的鸟嘌呤或腺嘌呤,前提是R21和R22不都是鸟嘌呤。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物选自由以下组成的组:

或其药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂合物或药学上可接受的水合物。

3.根据权利要求1所述的化合物,其具有式IIIa结构:

或其药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂合物或药学上可接受的水合物,其中R21和R22如权利要求1中所定义。

4.根据权利要求3所述的化合物,其中R21和R22都是腺嘌呤。

5.根据权利要求3所述的化合物,其中R21是腺嘌呤并且R22是鸟嘌呤。

6.一种化合物3’3’-RR-(2’F-A)(2’F-A),其具有结构:

或其前药、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂合物或药学上可接受的水合物。

7.一种化合物3’3’-RR-(2’F-G)(2’F-A),其具有结构:

或其前药、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂合物或药学上可接受的水合物。

8.根据权利要求1-7中任一项所述的化合物,其中所述化合物是其钠盐、钾盐、钙盐、镁盐、锌盐、铝盐、铵盐、二乙胺盐、乙醇胺盐、苄星青霉素盐、苯乙苄胺盐、缓血酸胺(2-氨基2-(羟甲基)丙烷-1,3-二醇)盐、吗啉盐、依泊胺盐、哌啶盐、甲基吡啶盐、二环己胺盐、N,N’-二苯甲基乙二胺盐、2-羟基乙胺盐、三-(2-羟乙基)胺盐、氯普鲁卡因盐、胆碱盐、丹醇(deanol)盐、咪唑盐、二乙醇胺盐、乙二胺盐、葡甲胺(N-甲基葡糖胺)盐、普鲁卡因盐、二苯甲基哌啶盐、脱氢松香胺盐、葡糖胺盐、可力丁盐、奎宁盐、喹诺酮盐、特丁胺(erbumine)盐、赖氨酸盐或精氨酸盐。

9.根据权利要求1-7中任一项所述的化合物,其中所述化合物是其钠盐。

10.一种药物组合物,其包含一种或多种根据权利要求1-9中任一项所述的化合物和药学上可接受的赋形剂。

11.一种药物组合物,其包含一种或多种根据权利要求1-9中任一项所述的化合物、另一治疗剂和药学上可接受的赋形剂。

12.一种用于治疗罹患癌症的个体的方法,其包括:

向所述个体非胃肠外或胃肠外施用有效量的根据权利要求1-9中任一项所述的化合物或根据权利要求10或11所述的组合物。

13.根据权利要求12所述的方法,其中所述方法进一步包括向所述个体施用一种或多种其他癌症疗法,其中所述一种或多种其他癌症疗法选自由放射疗法、手术、化学疗法或免疫疗法组成的组。

14.一种治疗个体的疾病的方法,其包括:向有此需要的所述个体施用i)有效量的根据权利要求1-9中任一项所述的化合物或根据权利要求10或11所述的组合物;和ii)有效量的一种或多种诱导抗体依赖性细胞性细胞毒性的治疗性抗体,其中所述疾病选自由癌症、急性器官移植排斥、I型糖尿病、类风湿性关节炎、牛皮癣、克罗恩氏病、再狭窄和过敏性哮喘组成的组。

15.根据权利要求1-9中任一项所述的化合物,其用于治疗癌症。

16.根据权利要求1-9中任一项所述的化合物,其用于治疗选自由癌症、急性器官移植排斥、I型糖尿病、类风湿性关节炎、牛皮癣、克罗恩氏病、再狭窄和过敏性哮喘组成的组的疾病。

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