[发明专利]咪唑衍生物有效
| 申请号： | 201680022475.8 | 申请日： | 2016-05-31 |
| 公开（公告）号： | CN107531642B | 公开（公告）日： | 2021-06-22 |
| 发明（设计）人： | 马里乌斯·赫纳;于尔根·维希曼 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/56 | 分类号： | C07D233/56;C07D233/64;C07D409/12;A61P25/18 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 邰红 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 咪唑 衍生物 | ||
1.一种式I的化合物，
其中
R1’是CH3；
R1是甲基、乙基、CF3、环丙基、CH2OH，或者
R1’和R1可以连同它们所连接的碳原子一起形成1,1-二氧代-四氢噻吩-3-基环；
R2是氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、环丙基、CH2OH或C(CH3)2OH；
R3是Cl、F、CF3、氰基、甲基或环丙基；
R4是氢、甲基或F；
或其药用盐、外消旋混合物、或者它的相应的立体异构体，其用于治疗精神障碍如精神分裂症、双相型障碍、强迫症或孤独症谱系障碍。
2.根据权利要求1中的化合物，其为式IA的化合物，
其中
R2是氢、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、环丙基、CH2OH或C(CH3)2OH；
R3是Cl、F、CF3、氰基、甲基或环丙基；
R4是氢、甲基或F；
或其药用盐、外消旋混合物、或者它的相应的立体异构体。
3.根据权利要求2中的化合物，所述化合物是
N-叔丁基-3-(4-氯苯基)-5-(2-丙烷-2-基咪唑-1-基)-苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(4-氯苯基)-5-咪唑-1-基苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(4-氯苯基)-5-(2-甲基咪唑-1-基)-苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(4-氯苯基)-5-(2-乙基咪唑-1-基)-苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(4-氯苯基)-5-(2-环丙基咪唑-1-基)-苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(4-氟苯基)-5-(2-丙烷-2-基咪唑-1-基)-苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(2-乙基咪唑-1-基)-5-(4-氟苯基)-苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(4-氟苯基)-5-(2-甲基咪唑-1-基)-苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(2-环丙基咪唑-1-基)-5-(4-氟苯基)-苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(2-丙烷-2-基咪唑-1-基)-5-[4-(三氟甲基)-苯基]-苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(3-氟-4-甲基苯基)-5-(2-丙烷-2-基咪唑-1-基)-苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(3,4-二氟苯基)-5-(2-丙烷-2-基咪唑-1-基)-苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(4-氯-3-氟苯基)-5-(2-丙烷-2-基咪唑-1-基)-苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(4-环丙基苯基)-5-(2-丙烷-2-基咪唑-1-基)-苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(4-甲基苯基)-5-(2-丙烷-2-基咪唑-1-基)-苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(4-氟-3-甲基苯基)-5-(2-丙烷-2-基咪唑-1-基)-苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(2-叔丁基咪唑-1-基)-5-(4-氯苯基)-苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(4-氯苯基)-5-[2-(羟基甲基)-咪唑-1-基]-苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(2-叔丁基咪唑-1-基)-5-(4-氟苯基)-苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(2-叔丁基咪唑-1-基)-5-[4-(三氟甲基)-苯基]-苯甲酰胺
N-叔丁基-3-(4-氟苯基)-5-[2-(2-羟基丙烷-2-基)-咪唑-1-基]-苯甲酰胺
N-叔丁基-3-[2-(2-羟基丙烷-2-基)-咪唑-1-基]-5-[4-(三氟甲基)-苯基]-苯甲酰胺，或
N-叔丁基-3-(4-氯苯基)-5-[2-(2-羟基丙烷-2-基)-咪唑-1-基]-苯甲酰胺。
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