[发明专利]苯并脂肪环取代烷基胺类化合物及其用途有效
| 申请号： | 201680022877.8 | 申请日： | 2016-02-03 |
| 公开（公告）号： | CN107531613B | 公开（公告）日： | 2021-02-05 |
| 发明（设计）人： | 李剑;蓝乐夫;王友鑫;陈菲菲;魏汉文;蒋华良 | 申请（专利权）人： | 华东理工大学;中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07C209/00 | 分类号： | C07C209/00;C07C211/30;C07C217/00;C07C229/00;A61K31/137;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 | 代理人： | 李渤;郭广迅 |
| 地址： | 200137 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 脂肪 取代 烷基 化合物 及其 用途 | ||
1.选自下组的化合物：
(E)-3-(4-溴苯基)-N-[(2,3-二氢-1H-茚-5-基)甲基]-N-甲基丙-2-烯-1-胺；
(E)-3-(4-氯苯基)-N-[(2,3-二氢-1H-茚-5-基)甲基]-N-甲基丙-2-烯-1-胺；
(E)-3-(4-甲氧基苯基)-N-[(2,3-二氢-1H-茚-5-基)甲基]-N-甲基丙-2-烯-1-胺；
(E)-3-(4-硝基苯基)-N-[(2,3-二氢-1H-茚-5-基)甲基]-N-甲基丙-2-烯-1-胺；
(E)-3-(4-三氟甲基苯基)-N-[(2,3-二氢-1H-茚-5-基)甲基]-N-甲基丙-2-烯-1-胺；
(E)-3-(4-溴苯基)-N-甲基-N-[(5,6,7,8-四氢萘-2-基)甲基]丙-2-烯-1-胺；
(E)-3-(4-氯苯基)-N-甲基-N-[(5,6,7,8-四氢萘-2-基)甲基]丙-2-烯-1-胺；
(E)-3-(4-甲氧基苯基)-N-甲基-N-[(5,6,7,8-四氢萘-2-基)甲基]丙-2-烯-1-胺；
(E)-3-(4-硝基苯基)-N-甲基-N-[(5,6,7,8-四氢萘-2-基)甲基]丙-2-烯-1-胺；
(E)-3-(4-三氟甲基苯基)-N-甲基-N-[(5,6,7,8-四氢萘-2-基)甲基]丙-2-烯-1-胺；
(E)-N-甲基-3-(4-溴苯基)-N-((6,7,8,9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-1-基)甲基)丙-2-烯-1-胺；和
(E)-N-甲基-3-(4-氯苯基)-N-[(6,7,8,9-四氢-5H-苯并[7]轮烯-1-基)甲基]丙-2-烯-1-胺。
2.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包括：
(1)作为活性成分的如权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐；和
(2)药学上可接受的载体。
3.一种抗菌药物，其特征在于，所述抗菌药物包括：
(1)如权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐；
(2)额外的抗生素；和
(3)药学上可接受的载体。
4.如权利要求1中所述的化合物、或其药学上可接受的盐的用途，其特征在于，用于制备一制剂或药物，所述制剂或药物用于：
(1)抑制金黄色葡萄球菌金黄色色素合成；和/或
(2)抑制金黄色葡萄球菌金黄色色素合成过程中关键酶CrtN；和/或
(3)抑制或杀灭金黄色葡萄球菌；和/或
(4)治疗金黄色葡萄球菌引起的感染性疾病。
5.一种非治疗性的、体外抑制金黄色葡萄球菌的金黄色色素合成或抑制金黄色葡萄球菌的方法，包括步骤：将权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐与金黄色葡萄球菌接触，从而抑制金黄色色素的合成或抑制金黄色葡萄球菌。
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