[发明专利]抗肿瘤剂的副作用减轻剂有效

专利信息
申请号: 201680024982.5 申请日: 2016-04-28
公开(公告)号: CN107613983B 公开(公告)日: 2021-05-04
发明(设计)人: 若狭武司 申请(专利权)人: 大鹏药品工业株式会社
主分类号: A61K31/513 分类号: A61K31/513;A61P1/00;A61P43/00;A61K31/4412;A61K31/519;A61K31/53;A61P35/00
代理公司: 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 代理人: 龙淳;狄茜
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 肿瘤 副作用 减轻
【权利要求书】:

1.下述式(I)所示的尿嘧啶化合物或其药学上可接受的盐在制造抗肿瘤剂的副作用减轻剂中的使用,

式中,R1表示氢原子或C1-6烷基,R2表示氢原子或卤原子,R3表示C1-6烷基、C2-6烯基、C3-6环烷基、具有C3-6环烷基的C1-6烷基或卤代C1-6烷基,

所述抗肿瘤剂的副作用是消化道毒性,所述消化道毒性是腹泻。

2.如权利要求1所述的使用,其特征在于:

尿嘧啶化合物为所述式(I)中R1为氢原子、甲基或乙基,R2为氢原子,R3为环戊基、环丙基甲基或2,2,2-三氟乙基的化合物。

3.如权利要求1所述的使用,其特征在于:

尿嘧啶化合物从以下的组中选择:

·N-(1-(3-(环戊基氧基)苯基)乙基)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)丙烷-1-磺酰胺;

·N-(3-(环丙基甲氧基)苄基)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)丙烷-1-磺酰胺;

·(R)-N-(1-(3-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基)乙基)-3-((2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲氧基)丙烷-1-磺酰胺。

4.如权利要求1~3中任一项所述的使用,其特征在于:

抗肿瘤剂为代谢拮抗剂。

5.如权利要求1~3中任一项所述的使用,其特征在于:

抗肿瘤剂为5-氟尿嘧啶(5-FU)、替加氟·吉美拉西·氧嗪酸钾配合剂和培美曲塞中的任意一种,所述替加氟·吉美拉西·氧嗪酸钾配合剂中,以摩尔比计,替加氟:吉美拉西:氧嗪酸=1:0.4:1。

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