[发明专利]5’‑取代的核苷类似物在审
申请号: | 201680025080.3 | 申请日: | 2016-04-27 |
公开(公告)号: | CN107580602A | 公开(公告)日: | 2018-01-12 |
发明(设计)人: | Z.Q.邦代;G.S.科尔特斯;K.R.达恩克;M.J.格罗根;A.R.赫盖塔;J.A.贾米森;B.M.沃森;T.A.伍兹 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07H19/14 | 分类号: | C07H19/14;A61K31/7064;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 翟建伟,李炳爱 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 核苷 类似物 | ||
1.化合物,所述化合物具有下式:
其中:
R1a为氢、C1-C2烷基、C3-C6环烷氧基、三氟甲基、氰基、氯或氟;
R1b为氢、氯或氟;
R2为氢或C1-C3烷基;且
R3为氢、甲基或氨基;或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1的化合物或其盐,所述化合物具有下式:
,
其中:
R1a为氢、C1-C2烷基、C3-C6环烷氧基、三氟甲基、氰基、氯或氟;
R1b为氢、氯或氟;
R2为氢或C1-C3烷基;且
R3为氢、甲基或氨基;或其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1或2的化合物或其盐,其中连接R2取代基的手性碳的构型为R、S或其混合物。
4.根据权利要求1或2的化合物,其为
或其药学上可接受的盐。
5.根据权利要求4的化合物,其为结晶且通过X射线粉末衍射图案(Cu辐射,λ=1.54060Å)表征,所述X射线粉末衍射图案包含25.1°的峰,以及一个或多个选自17.0°、13.6°、20.5°、24.0°和14.5°(2θ±0.2°)的峰。
6.根据权利要求1或权利要求2的化合物,其为
或其药学上可接受的盐。
7.根据权利要求1或权利要求2的化合物,其为
或其药学上可接受的盐。
8.根据权利要求1或权利要求2的化合物,其为
或其药学上可接受的盐。
9.根据权利要求1-3中任一项的化合物,其中R1a为氢、氯或环丙氧基。
10.根据权利要求1-3中任一项的化合物,其中R1b为氢或氯。
11.根据权利要求1-3中任一项的化合物,其中R2为氢或甲基。
12.根据权利要求1-3中任一项的化合物,其中R3为氨基。
13.药物组合物,其包含根据权利要求1-12中任一项的化合物或其盐,与药学上可接受的赋形剂、载体或稀释剂。
14.治疗需要此治疗的患者中的癌症的方法,其中所述癌症选自胶质母细胞瘤、黑色素瘤、肉瘤、胃癌、胰腺癌、胆管癌、膀胱癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、包括急性骨髓白血病的白血病和淋巴瘤,所述方法包括向所述患者施用有效量的根据权利要求1-12中任一项的化合物或其盐。
15.根据权利要求1-12中任一项的化合物或其盐,其用于治疗。
16.根据权利要求1-12中任一项的化合物或其盐,其用于治疗癌症。
17.根据权利要求16的用于治疗癌症的化合物或其盐,其中所述癌症选自:胶质母细胞瘤、黑色素瘤、肉瘤、胃癌、胰腺癌、胆管癌、膀胱癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、包括急性骨髓白血病的白血病和淋巴瘤。
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